Блиссель в Туле

Показания

Местное лечение сухости слизистой оболочки влагалища у женщин в постменопаузе с атрофическим вагинитом.

Противопоказания

• Диагностированный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
• Диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
• Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Наличие венозного тромбоза или тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе.
• Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
• Подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т.д.).
• Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функций печени не вернулись к норме.
• Гиперчувствительность к эстриолу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Порфирия.
• Беременность или период грудного вскармливания.

С осторожностью

Эстриол следует применять с соблюдением мер предосторожности при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:

• лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
• факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
• факторы риска эстрогенозависимых опухолей, в том числе наличие в семейном анамнезе рака молочной железы у родственников 1-й линии (мать, сестры);
• артериальная гипертензия;
• доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
• сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
• желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
• хроническая сердечная или почечная недостаточность;
• мигрень или головная боль тяжелой степени;
• системная красная волчанка;
• гиперплазия эндометрия в анамнезе;
• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• отосклероз;
• гипертриглицеридемия.

Состав

1 г геля содержит:

Действующее вещество: эстриол - 50 мкг;

Вспомогательные вещества: поликарбофил - 15,00 мг, карбопол 971Р - 5,00 мг, глицерол - 100,00 мг, метилпарагидроксибензоат натрия - 1,60 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия - 0,20 мг, хлористоводородная кислота - q.s., натрия гидроксид - q.s, вода

Описание лекарственной формы

Гомогенный бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующй гель без видимых механических включений.

Фармакокинетика

После однократного интравагинального введения 50 мкг (0,05 мг) эстриола в виде геля эстриол быстро всасывается, максимальная концентрация эстриола в плазме достигается через 2 часа (от 0,5 до 4 часов) и составляет 106 ± 63 пг/мл. После достижения максимума концентрация эстриола в плазме снижается моноэкспоненциально со средним периодом полувыведения 1,65 ± 0,82 ч.

После 21 дня регулярного интравагинального применения 50 мкг эстриола в виде геля всасывание значительно снижается, и системное действие эстриола становится практически ничтожным. У всех пациенток через 24 часа после введения геля концентрация эстриола была ниже предела количественного определения.

В плазме практически весь (90 %) эстриол связывается с альбумином и, в отличие от других половых гормонов, почти не взаимодействует с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции. Эстриол, главным образом, выводится почками в связанном виде. Только небольшая его часть (? 2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола.

Фармакодинамика

Лекарственный препарат Блиссель содержит синтетический эстриол - идентичный по составу и действию естественному женскому гормону эстриолу.

Эстриол оказывает фармакологическое и биологическое действие путем связывания с эстрогеновыми рецепторами. Он обладает высоким сродством к эстрогеновым рецепторам в мочевом пузыре и тканях влагалища и относительно низким сродством к рецепторам в эндометрии и тканях молочной железы. Эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах энодометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). В связи с чем, одноразовое введение суточной дозы эстриола не вызывает пролиферации эндометрия, в то время как его взаимодействие с эстрогеновыми рецептора влагалища достаточно для полноценного трофического действия на влагалище, несмотря на использование низкой дозы.

В постменопаузе у женщин дефицит эстрогенов приводит к сухости, зуду и более легко вызываемому раздражению в области влагалища. При местном интравагинальном введении эстриол оказывает прямое действие на чувствительные к эстрогену ткани нижних отделов мочевыводящих и половых путей, снимая симптомы атрофии влагалища. Эстриол индуцирует нормализацию эпителия влагалища, шейки матки и мочеиспускательного канала и, таким образом способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН влагалища. Кроме того, эстриол повышает устойчивость эпителиальных клеток влагалища к инфекциям, уменьшает такие жалобы, как сухость и зуд во влагалище, ощущение дискомфорта и болезненность при половом акте.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) при применении эстриола обычно возникают у 3-10 % пациенток, в большинстве случаев - кратковременные и легкой степени тяжести.

В начале терапии, когда слизистая влагалища еще атрофичная, может возникать местное раздражение в виде ощущения жара и/или зуда.

НР, зарегистрированные в клинических исследованиях препарата Блиссель, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ:

Системно-органный класс Часто (от ?1/100 до <1/10) Нечасто (от ?1/1000 до <1/100) Редко (от ?1/10000 до <1/1000)

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Зуд в области половых органов Боль в области таза, сыпь в области половых органов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Зуд в месте нанесения Раздражение в месте нанесения

Инфекционные и паразитарные заболевания Кандидоз

Нарушения со стороны нервной системы - головная боль

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд Пруриго (почесуха)

Препарат Блиссель - это вагинальный гель для местного применения, содержащий эстриол в очень низкой дозе и, соответственно, с ограниченным системным действием (практически незначительным после длительного применения), поэтому очень маловероятно, что применение препарата будет вызывать более серьезные НР, связанные с пероральной заместительной терапией эстрогенами. Тем не менее, при системной терапии комбинацией эстрогена и прогестагена в высоких дозах были зарегистрированы следующие очень редкие НР:

• Доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые новообразования, например, рак эндометрия и рак молочной железы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
• Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) у пациенток, получающих гормональную заместительную терапию, встречается чаще, чем у не получающих ее (дополнительную информацию см. в разделах «Противопоказания» и «Особые указания»).
• Инфаркт миокарда и инсульт;
• Желчекаменная болезнь;
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, многоформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура;
• Вероятная деменция.

Взаимодействия

Исследований взаимодействия препарата Блиссель с другими лекарственным средствами не проводилось. Так как препарат Блиссель применяется местно в низкой дозе, клинически значимые взаимодействия не ожидаются.

Передозировки

Токсичность эстриола очень низкая, поэтому передозировка препаратом Блиссель при вагинальном применении маловероятна. При применении высоких доз, случайном проглатывании препарата могут появиться такие симптомы, как тошнота, рвота и вагинальное кровотечение у женщин. Специальный антидот неизвестен. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

Фармакологическое действие

Эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.  

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики