Винпотропил, капсулы 5 мг+400 мг, 60 шт. в Туле

Показания к применению Винпотропил, капсулы 5 мг+400 мг, 60 шт.

Симптоматическое лечение: интеллектуально-мнестических нарушений, последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Состав

1 капсула содержитдействующие вещества: винпоцетин 5 мг, пирацетам 400 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 2.6 мг, лактозы моногидрат 107.4 мг, тальк 5 мг; состав капсулы твердой желатиновой №0:корпус: титана диоксид 1.7421 мг, краситель хинолиновый желтый 0.5226 мг, краситель солнечный закат желтый 0.0233 мг, желатин 55.782 мг; крышечка: титана диоксид 0.4552 мг, краситель азорубин 0.1896 мг, желатин 37.2852 мг.

Противопоказания к применению Винпотропил, капсулы 5 мг+400 мг, 60 шт.

Гиперчувствительность к винпоцетину, пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата, беременность, период лактации, выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), острая стадия геморрагического инсульта, почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Гентингтона, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.С осторожностьюНарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, пожилой возраст.Применение при беременности и в период грудного вскармливания ВинпоцетинПрименение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.БеременностьВинпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). Кормление грудьюВинпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином. Пирацетам БеременностьДостаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.Грудное вскармливаниеПирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период грудного вскармливания или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Побочные действия

Побочные эффекты достаточно редки. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований). ВинпоцетинНарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения.Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.Нарушение со стороны иммунной системы Очень редко: гиперчувствительность.Нарушение со стороны обмена веществ и питания Нечасто: гиперхолестеринемияРедко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.Нарушение психикиРедко: бессонница, нарушение сна, возбуждение, неусидчивость. Очень редко: эйфория, депрессия.Нарушение со стороны нервной системыНечасто: головная боль. Редко: головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия.Очень редко: тремор, спазмы.Нарушение со стороны органа зрения Редко: отек диска зрительного нерва Очень редко: гиперемия конъюнктивы.Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтаНечасто: вертиго.Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. Нарушение со стороны сердцаРедко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.Нарушение со стороны сосудовНечасто: артериальная гипотензия.Редко: артериальная гипертензия, «приливы», тромбофлебит.Очень редко: колебания артериального давления.Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота.Очень редко: дисфагия, стоматит.Нарушение со стороны кожи и подкожных тканейРедко: эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь. Очень редко: дерматит.Общие расстройства и расстройства в месте введения Редко: астения, недомогание.Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследованийНечасто: снижение артериального давления. Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение эозинофилов, нарушение функциональных печеночных проб.Очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.ПирацетамСо стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: кровоточивость.Со стороны иммунной системыЧастота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.Со стороны психикиЧасто: нервозность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.Со стороны нервной системыЧасто: гиперактивность. Нечасто: сонливость.Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.Со стороны органа слуха и лабиринта Частота неизвестна: вертиго.Со стороны пищеварительной системыЧастота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.Со стороны кожи и подкожных тканейЧастота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.Со стороны репродуктивной системыЧастота неизвестна: усиление сексуального влечения Общие нарушения и расстройства в месте введения Нечасто: астенияЛабораторно-инструментальные данные Часто: увеличение массы тела

Передозировки

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействия

ВинпоцетинПо результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с p-адреноблокаторами (пиндолол), кломипрамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.Несмотря на отсутствие клинических данных, одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.ПирацетамГормоны щитовидной железыПри одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.АценокумаролСогласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение р-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействияВозможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2с8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны. Противосудорожные средстваПрием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.АлкогольОдновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Фармакокинетика

ВинпоцетинАбсорбцияПосле приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСшах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. РаспределениеПри пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация радиоактивного меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.У человека связь с белками плазмы составляет 66%, биодоступность при приеме внутрь - 7%. Объем распределения 246,7-88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.МетаболизмОсновным метаболитом является аповинкаминат (АВА), составляющий 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация - время» АВА после приема внутрь вдвое превышаеттаковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первичного прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВА, АВА-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).ВыведениеВыведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При многократном введении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека 4,8±1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченного винпоцетина обнаруживается в желчи, однако, отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует.ПирацетамАбсорбцияПосле приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%.После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сшах) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. РаспределениеОбъем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Метаболизм Не метаболизируется.ВыведениеПериод полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности.Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакодинамика

Винпотропил - комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для психостимулирующего средства (винпоцетин) и для ноотропного средства (винпоцетин, пирацетам).Как психостимулирующее средствоУлучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са ^зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмоно-фосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.Как ноотропное средствоОказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, незначительно повышает концентрацию АТФ в головном мозге, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы; улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения; изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов; оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма; улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток; не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно. Обладает выраженным эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебрально-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике.

При беременности

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Специальные инструкции

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна капсула содержит 110 мг лактозы моногидрата. Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам не следует назначать пациентам с геморрагическим инсультом и следует назначать с осторожностью пациентам с другими тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.Влияние на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Фармакологическое действие

Ноотропный комбинированный препарат, обладает такжевазодилатирующими свойствами. Улучшает мозговое кровообращение,вызывает небольшое снижение системного АД. Повышает устойчивостьклеток головного мозга к гипоксии, облегчает транспорт кислорода исубстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствиеуменьшения сродства эритроцитов к кислороду, усиления поглощения иметаболизма глюкозы и перехода на аэробные процессы). Способствуетнакоплению в тканях цАМФ и АТФ, повышению содержания катехоламиновв тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямымрасслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудовпреимущественно головного мозга. Препарат не вызывает феноменаобкрадывания и усиливает кровоснабжение ишемизированного участкаголовного мозга, не влияя на кровоснабжение интактных областей.Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшенияагрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличениядеформируемости эритроцитов.

Оказывает положительное воздействие на обменные процессы вклетках мозга, повышает концентрация АТФ в мозговой ткани,усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, а такжеутилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головногомозга, способствует консолидации памяти, облегчает процессобучения, изменяет скорость распространения возбуждения в головноммозге. Усиливает альфа- и бета-активность, снижаетдельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярногонистагма, улучшает связи между полушариями и синаптическуюпроводимость в неокортикальных структурах, повышает умственнуюактивность, усиливает мозговой кровоток, не обладает седативным,психостимулирующим влиянием.

Действие препарата развивается постепенно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Сертификаты

Источники

Характеристики