Бромфенак в Тольятти
Инструкция по применению Бромфенак
Действующее вещество
БромфенакПоказания
Симптоматическое лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, в т.ч. воспаления после офтальмологических операций у пациентов старше 18 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бромфенаку или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
Состав
| 1 мл | |
| бромфенак (в пересчете на бромфенака натрия сесквигидрат) | 0.9 мг (1.035 мг) |
Вспомогательные вещества: борная кислота, динатрия тетрабората декагидрат, натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), полисорбат 80, бензалкония хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, вода д/и.
Фармакокинетика
Всасывание
Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном введении средняя Cmax в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении глазных капель бромфенака 2 раза/сут, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.
Распределение
Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99.8%.
Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.
По данным исследования у кроликов с использованием радиактивно-меченного бромфенака Cmax после местного применения наблюдаются в роговице, затем в конъюнктиве и водянистой влаге глаза. Бромфенак в низких концентрациях определяется в хрусталике и стекловидном теле.
Метаболизм
По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Активность этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующей активностью в печени.
При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.
Выведение
При закапывании в глаза T1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1.4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.
После перорального приема 14C-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что бромфенак преимущественно выводится почками (около 82% введенной дозы), в то время как через кишечник выводится около 13% введенной дозы.
Фармакодинамика
Препарат Бромфенак-СЗ содержит бромфенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий местным обезболивающим и противовоспалительным действием при заболеваниях глаз неинфекционного происхождения.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Нежелательные реакции (НР) на данный препарат отмечались в 72 случаях из 3843 пациентов (1.87 %), данные о которых были получены в рамках клинических исследований или при пострегистрационном применении.
Основные НР включали эрозию роговицы в 16 случаях (0.42%), конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и фолликулы конъюнктивы) в 11 случаях (0.29%), блефарит в 9 случаях (0.23%), раздражение в 8 случаях (0.21%), боль в глазах (преходящая) в 8 случаях (0.21%), точечный поверхностный кератит в 6 случаях (0.16%), зуд в 6 случаях (0.16%), отторжение роговичного эпителия в 1 случае (0.03 %) и ощущение жжения в области веки в 1 случае (0.03%) (по завершению пересмотра).
Табличное резюме нежелательных реакций
НР классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
В каждой группе НР классифицированы по мере уменьшения серьезности и сгруппированы в соответствии с частотой встречаемости и системно-органным классом.
Табличное резюме нежелательных реакций
| Нежелательные реакции | Частота |
| Со стороны органа зрения | |
| Эрозия роговицы*, конъюнктивит*, блефарит*, раздражение*, боль в глазу (транзиторная)*, поверхностный точечный кератит*, зуд* | Нечасто |
| Отслойка эпителия роговицы*, чувство жжения (веки)* | Редко |
| Язва роговицы(**)(***), перфорация роговицы(**)(***) | Частота неизвестна |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |
| Контактный дерматит* | Частота неизвестна |
* При возникновении НР необходимо прекратить лечение препаратом.
** При возникновении клинически значимых НР, таких как развитие болезней эпителия роговицы и др., необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.
*** Серьезная НР, единичные отчеты из опыта пострегистрационного наблюдения.
Взаимодействия
Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.
Передозировки
При местном применении
На данный момент информация о передозировке при местном применении у человека отсутствует.
Случайное введение более 1 капли раствора бромфенака не должно приводить к увеличению местной экспозиции, поскольку чрезмерный объем вымывается из глаза из-за ограниченной емкости конъюнктивального мешка.
При случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)
По данным зарубежных отчетов, у пациентов, которые принимали препарат бромфенак внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени более 1 месяца, наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая летальные случаи). В связи с этим, при обнаружении отклонений, которые предположительно связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности, необходимо прекратить применение и принять соответствующие меры.
Фармакологическое действие
Бромфенак - НПВП, противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании ЦОГ 1 и 2.
В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для бромфенака (1.1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4.2 мкмоль) и пранопрофена (11.9 мкмоль). В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0.02%, 0.05%, 0.1% и 0.2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Бромфенак
Фото Бромфенак
