Мерказолил в Ставрополе

Показания

- тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
- в исключительных случаях − длительная поддерживающая терапия тиреотоксико-за, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невоз-можно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латент-ного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

- гиперчувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины, и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазо-лом;
- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
- холестаз перед началом лечения;
- период лактации;
- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия в период беременно-сти;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- препарат Мерказолил не рекомендуется к применению у детей до 3 лет.

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество: тиамазол в пересчете на 100 % вещество ‒ 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие незначительной «мраморности».

Фармакокинетика

Абсорбция Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная кон-центрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов. Распределение С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол кумулируется в щито-видной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обна-руживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение препарата осу-ществляется почками и с желчью. Выведение Почками в течение 24 часов выводится 70 % тиамазола, причем 7-12 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с об-разованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптомати-ческую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (по-сле лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Мерказолил не влияет на про-цесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клиниче-ской картины.

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йоди-дов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы. Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций (НР) представлена как: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100, <1/10, нечасто ≥ 1/1000, < 1/100, редко ≥ 1/10000, < 1/1000, очень редко <1/10000.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: в 0,3-0,6 % случаев регистрировался агранулоцитоз (может проявиться через не-сколько недель или месяцев после начала терапии и обусловить необходимость прекра-щения терапии тиамазолом), в большинстве случаев наблюдается спонтанное восстанов-ление показателей крови.
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.

Нарушения со стороны нервной системы
Редко: нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия) наблюдаются редко и после прекращения терапии восстанавливаются, однако нормализация вкусовых нарушений может длиться в течение нескольких недель.

Очень редко: неврит, полинейропатия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: острый отек слюнной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита (симптомы обычно возникают после прекращения препарата); в период терапии тиамазо-лом клинические проявления холестаза следуют отличать от нарушений, вызванных ги-пертиреозом (повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы или ее изофермента).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница) различной степени тяжести, обычно с небольшой продолжительностью.

Очень редко: тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализован-ного дерматита, алопеция, лекарственно-индуцированная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: артралгия (может развиваться медленно, возможно даже после нескольких месяцев терапии).

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: лекарственная лихорадка.

Дети и подростки
Частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у детей и взрослых имеют сходный харак-тер.

Очень редко у детей и подростков встречаются тяжелые реакции гиперчувствительности со стороны кожи, такие как генерализованный дерматит, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Взаимодействия

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола. Дефицит йода усиливает фармакологическое действие тиамазола, а избыток йода (напри-мер, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) его ослабляет. У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сер-дечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения при-нимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и инданди-она (фармакодинамическое взаимодействие). Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиама-зола (требуется коррекция дозы). При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелоток-сическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск раз-вития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола. Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодина-мику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется ме-таболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Передозировки

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до до-стижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Мерказолил наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по спе-циальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз). Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики