Эсмерон в Ставрополе

Показания

Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Противопоказания

Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.

Состав

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода д/и.

Описание лекарственной формы

Прозрачныйраствор от бесцветного до светло-коричневого цвета.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе - 1-2 мин, в медленной фазе - 14-18 мин. V_d - 0.26 л/кг; при печеночной недостаточности - 0.53 л/кг; у пациентов с трансплантатом почки - 0.34 л/кг; у детей 3-12 мес - 0.3 л/кг, 1-3 лет - 0.26 л/кг, 3-8 лет - 0.21 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита - 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. В течение первых 12 ч почками выводится 13-30.8% от суммарной введенной дозы в виде неизмененного препарата. При печеночной недостаточности клиренс увеличивается в 2 раза. При анестезии на фоне опиоидов и динитроген оксида T_1/2 - 1.4 ч, на фоне изофлурана при нормальной функции печени - 2.4 ч, при печеночной недостаточности - 4.3 ч, с почечным трансплантатом - 2.4 ч; на фоне галотана T_1/2 у детей 3-12 мес - 1.3 ч, 1-3 лет - 1.1 ч, 3-8 лет - 0.8 ч. Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.

Фармакодинамика

Механизмдействия

Эсмерон^®(рокурония бромид) — быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант среднейпродолжительности действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными)характерными для данного класса препаратов. Он блокирует н‑холинорецепторыскелетной мышцы и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина.Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы типанеостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида и пиридостигмина бромида.

Фармакодинамическиеэффекты

ED₉₀(доза, необходимая для подавления на 90% сократительной реакции мышцы большогопальца руки в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общейанестезии составляет примерно 0,3 мг/кг рокурония бромида. ED₉₅у младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0,25; 0,35 и 0,40 мг/кг,соответственно).

Клиническаяпродолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительнойспособности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) при дозе0,6 мг/кг рокурония бромида составляет 30–40 минут. Общая продолжительность(время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышцдо 90% от контрольного уровня) составляет 50 минут. Среднее времяспонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25% до75% от контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы0,6 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах0,3–0,45 мг/кг рокурония бромида (1–1½ × ED₉₀)начало действия наступает позже и продолжительность действия короче. Привысоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительностьсоставляет 110 минут.

Интубация трахеипри проведении плановой анестезии

В течение 60секунд после внутривенного введения 0,6 мг/кг рокурония бромида(2 × ED₉₀ при внутривенной общей анестезии)практически у всех больных достигаются адекватные условия для интубации, а у80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслаблениескелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств,развивается в течение 2 минут. После введения 0,45 мг/кг рокурониябромида, приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстраяпоследовательная индукция анестезии

При быстройпоследовательной индукции анестезии с применением пропофола илифентанила/тиопентала натрия адекватные условия для интубации достигаются через60 секунд у 93% и 96% пациентов, соответственно, после введения1,0 мг/кг рокурония бромида. Из них, у 70% больных они оцениваются какотличные. Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этойдозе составляет около 1 часа, после чего нервно-мышечная проводимостьможет быть восстановлена. После введения дозы 0,6 мг/кг рокурония бромидаадекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 81% и 75%пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии спропофолом или фентанилом/тиопенталом натрия, соответственно.

Особые группыпациентов

Среднее времяначала действия у младенцев и детей при интубационной дозе 0,6 мг/кгрокурония бромида немного короче, чем у взрослых. Продолжительность действия ивремя восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче у детей посравнению с младенцами и взрослыми.

Продолжительностьдействия поддерживающих доз (0,15 мг/кг) рокурония бромида может бытьнесколько больше у больных старческого возраста и у больных с заболеваниемпечени и/или почек (примерно 20 минут) при использовании анестезииэнфлураном и изофлураном, чем у больных без нарушения функций экскреторныхорганов при внутривенной анестезии (приблизительно 13 минут). При многократномвведении поддерживающих доз на рекомендованном уровне кумулятивный эффект(прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдался.

Отделениеинтенсивной терапии

Посленепрерывной инфузии рокурония бромида в отделении интенсивной терапии времявосстановления train-of-four (TOF) — отношения (соотношение величин четвертогои первого ответов мышцы на четырехразрядную (TOF) стимуляцию) до 0,7 зависит отуровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часовили более среднее время (диапазон) между повторным появлением T₂ (второго ответамышцы) в ответ на TOF стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до 0,7приблизительно составляет 1,5 (1–5) часа у больных без полиорганнойнедостаточности и 4 (1–25) часа у больных с полиорганной недостаточностью.

Сердечно-сосудистаяхирургия

У больных,которым планируется проведение операции на сердце, наиболее частыми эффектамисо стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемыми во, время развитиямаксимального блока после введения 0,6–0,9 мг/кг препарата Эсмерон^®,являются слабое и клинически не выраженное увеличение частоты сердечныхсокращений — до 9% и увеличение среднего артериального давления — до 16% отконтрольных уровней.

Восстановлениенервно-мышечной проводимости

Введениеингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний) приповторном появлении T₂ или при первых признакахклинического восстановления приводит к восстановлению нервно-мышечнойпроводимости после блока, вызванного действием препарата Эсмерон^®.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - снижение или повышение АД; редко - аритмия (в т.ч. тахикардия).

Со стороны пищеварительной системы: редко - икота, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Взаимодействия

Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.

Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.

Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.

Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.

Передозировки

В случаепередозировки и развития пролонгированного нервно-мышечного блока пациентунеобходимо продолжать вспомогательную искусственную вентиляцию легких ивведение седативных препаратов. Когда начнется спонтанное восстановлениенервно-мышечной проводимости, необходимо ввести соответствующую дозу ингибитораацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида,пиридостигмина бромида). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы неснимает блокирующего эффекта препарата Эсмерон^®, необходимопродолжить вентиляцию до тех пор, пока не восстановится самостоятельноедыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

ED₉₀ (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 × ED₉₀) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, - в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) - 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) - 50 мин.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики