Автор: Провизор (стаж 10 лет) Вязьминов Степан Владимирович
При возникновении диареи многие пациенты сталкиваются с выбором между Имодиумом и Лоперамидом. На первый взгляд разница между этими препаратами неочевидна, ведь действующее вещество в них одно и то же — лоперамида гидрохлорид. Тем не менее препараты различаются производителем, формами выпуска, вспомогательными компонентами и, что особенно заметно, ценой. В этой статье мы подробно разберём, чем отличается Имодиум от Лоперамида, есть ли преимущества у оригинального препарата перед дженериками и что лучше выбрать в конкретной ситуации.
Общая характеристика препаратов
Имодиум — оригинальный препарат на основе лоперамида, разработанный бельгийской компанией Janssen Pharmaceutica (входит в состав Johnson & Johnson) в 1969 году. Это был первый синтетический опиоид периферического действия, предназначенный для лечения диареи. На протяжении более чем 50 лет Имодиум остаётся золотым стандартом симптоматической терапии острой и хронической диареи различного генеза. Производство препарата осуществляется на заводах Johnson & Johnson в Европе с соблюдением международных стандартов качества GMP.
Лоперамид — это международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества, которое также используется как торговое название для препаратов-дженериков. После истечения патентной защиты Имодиума многие фармацевтические компании начали выпуск собственных препаратов лоперамида. На российском рынке представлены дженерики от отечественных производителей (ОЗОН, Акрихин, Фармстандарт, Вертекс, Биосинтез, Оболенское) и зарубежных компаний (Польфарма, Тева, Сандоз).
С точки зрения фармакологии, Имодиум и Лоперамид содержат идентичное действующее вещество в одинаковых дозировках (2 мг). Однако препараты могут различаться вспомогательными компонентами, технологией производства, стабильностью активного вещества и биодоступностью. Эти факторы потенциально могут влиять на скорость наступления эффекта и его выраженность.
Состав и форма выпуска
Имодиум выпускается в нескольких лекарственных формах, каждая из которых содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида:
Таблетки лингвальные (для рассасывания) — наиболее современная форма препарата. Растворяются на языке за несколько секунд без воды. Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный. Выпускаются в упаковках по 6, 10 и 20 таблеток.
Капсулы — классическая форма выпуска. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат. Твёрдые желатиновые капсулы зелёно-серого цвета. Упаковки по 6, 10 и 20 капсул.
Имодиум Экспресс — таблетки-лиофилизат, мгновенно растворяющиеся во рту. Удобны для применения в дороге, при отсутствии воды.
Лоперамид (дженерики) выпускается преимущественно в двух формах:
Капсулы по 2 мг — наиболее распространённая форма. Состав вспомогательных веществ варьируется в зависимости от производителя, но обычно включает: лактозу, крахмал, тальк, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный. Упаковки по 10, 20 и 30 капсул.
Таблетки по 2 мг — выпускаются некоторыми производителями. Вспомогательные вещества аналогичны капсульной форме.
Таблетки для рассасывания — отдельные производители (например, Акрихин) выпускают лингвальную форму, аналогичную Имодиуму.
Важно отметить, что оригинальный Имодиум имеет более широкую линейку форм выпуска, включая специализированные формы для быстрого растворения. Дженерики чаще всего представлены стандартными капсулами.
Механизм действия
Механизм действия Имодиума и Лоперамида идентичен, поскольку оба препарата содержат одно и то же действующее вещество — лоперамида гидрохлорид.
Лоперамид относится к синтетическим опиоидам и является селективным агонистом μ-опиоидных рецепторов, расположенных в миэнтеральном сплетении кишечной стенки. Связывание с этими рецепторами приводит к комплексу эффектов:
Антиперистальтическое действие — лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов из нейронов кишечного сплетения. Это снижает пропульсивную моторику кишечника и увеличивает время транзита кишечного содержимого.
Антисекреторное действие — препарат уменьшает секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника, что способствует уменьшению объёма каловых масс и их уплотнению.
Повышение тонуса анального сфинктера — лоперамид усиливает тонус сфинктера прямой кишки, что уменьшает императивные позывы к дефекации и предотвращает недержание кала.
Несмотря на опиоидную природу, лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер благодаря активному выведению P-гликопротеином. При соблюдении рекомендованных доз препарат не оказывает центрального анальгезирующего или эйфорического действия.
Фармакокинетические параметры:
- Начало действия: 30-60 минут после приёма
- Максимальный эффект: 4-5 часов
- Биодоступность: около 40% (системное всасывание минимально)
- Связь с белками плазмы: 97%
- Метаболизм: в печени при участии CYP2C8 и CYP3A4
- Период полувыведения: 9-14 часов
- Выведение: преимущественно с калом
Показания к применению
Показания к применению Имодиума и Лоперамида полностью совпадают, что неудивительно при идентичном составе.
Острая диарея:
- Диарея неинфекционного генеза (при погрешностях в диете, стрессе, смене климата)
- Диарея путешественников (симптоматическое лечение)
- Лекарственная диарея (кроме антибиотик-ассоциированной)
- Аллергическая диарея
Хроническая диарея:
- Синдром раздражённого кишечника с преобладанием диареи
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) — в период ремиссии для контроля симптомов
- Постваготомическая диарея
- Диарея при карциноидном синдроме
Регуляция стула:
- У пациентов с илеостомой — для уменьшения объёма и частоты отхождения содержимого
Противопоказания к применению Имодиума и Лоперамида:
- Острая дизентерия (кровь в стуле, лихорадка)
- Бактериальный энтероколит, вызванный инвазивными возбудителями
- Псевдомембранозный колит (Clostridium difficile-ассоциированная диарея)
- Острый язвенный колит, токсический мегаколон
- Кишечная непроходимость любой этиологии
- Вздутие живота, запор
- Детский возраст до 6 лет
- I триместр беременности
- Период лактации
- Повышенная чувствительность к лоперамиду
Способ применения и дозировки
Режим дозирования Имодиума и Лоперамида одинаков.
При острой диарее у взрослых:
- Начальная доза: 4 мг (2 капсулы/таблетки)
- Поддерживающая доза: 2 мг после каждого эпизода жидкого стула
- Максимальная суточная доза: 16 мг (8 капсул/таблеток)
- Продолжительность лечения: не более 2 дней
При хронической диарее у взрослых:
- Начальная доза: 4 мг в сутки
- Поддерживающая доза: индивидуальный подбор (обычно 2-12 мг в сутки)
- Цель: достижение 1-2 оформленных дефекаций в сутки
У детей старше 6 лет:
- Начальная доза: 2 мг (1 капсула/таблетка)
- Поддерживающая доза: 2 мг после каждого эпизода жидкого стула
- Максимальная суточная доза: 6 мг (6-8 лет), 8 мг (9-12 лет), 12 мг (старше 12 лет)
Особенности применения различных форм:
Капсулы и таблетки — принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.
Таблетки для рассасывания (Имодиум) — помещают на язык, где они растворяются за несколько секунд. Проглатывают со слюной, запивать водой не требуется. Эта форма особенно удобна в поездках и ситуациях, когда нет доступа к воде.
Важно: при отсутствии улучшения в течение 48 часов приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Побочные эффекты и противопоказания
Профиль безопасности Имодиума и дженериков Лоперамида в целом одинаков, поскольку нежелательные реакции обусловлены действующим веществом.
Частые побочные эффекты (1-10%):
- Головная боль
- Запор
- Тошнота
- Метеоризм, боль в животе
- Головокружение
Нечастые побочные эффекты (0,1-1%):
- Сонливость
- Сухость во рту
- Диспепсия, рвота
- Кожная сыпь
Редкие побочные эффекты (менее 0,1%):
- Паралитический илеус
- Токсический мегаколон
- Вздутие живота
- Задержка мочи
- Анафилактические реакции
Особые указания по безопасности:
При передозировке лоперамида возможно развитие серьёзных кардиотоксических эффектов: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, включая пируэтную тахикардию. Риск повышен при превышении рекомендованных доз, одновременном приёме препаратов, угнетающих метаболизм CYP3A4 или CYP2C8, а также ингибиторов P-гликопротеина.
Категорически запрещено применять Имодиум и Лоперамид при инфекционной диарее с признаками инвазии (лихорадка, кровь в стуле, выраженная интоксикация). Замедление эвакуации кишечного содержимого способствует размножению патогенов и усилению интоксикации.
Отличия оригинала и дженериков
Вопрос о том, есть ли разница между оригинальным Имодиумом и дженериками Лоперамида, остаётся дискуссионным.
Аргументы в пользу оригинала (Имодиум):
Технология производства. Оригинальный препарат производится на заводах Johnson & Johnson с многоступенчатым контролем качества. Компания-разработчик обладает оригинальными технологиями синтеза и очистки субстанции.
Стабильность качества. Оригинальные препараты проходят более строгий контроль качества на всех этапах производства. Это обеспечивает постоянство фармакокинетических параметров от партии к партии.
Биоэквивалентность. Хотя дженерики обязаны подтверждать биоэквивалентность оригиналу, допустимые отклонения (80-125%) могут влиять на клинический эффект, особенно у чувствительных пациентов.
Дополнительные формы выпуска. Имодиум предлагает таблетки для рассасывания — удобную форму, которая есть не у всех производителей дженериков.
Аргументы в пользу дженериков:
Цена. Дженерики значительно дешевле оригинала — в 3-5 раз. При эпизодическом применении разница может быть незначительной, но при хронической диарее экономия существенна.
Подтверждённая эффективность. Все зарегистрированные дженерики прошли исследования биоэквивалентности и соответствуют требованиям регуляторных органов.
Доступность. Дженерики широко представлены в аптечных сетях, что делает их более доступными.
Идентичное действующее вещество. При соблюдении стандартов GMP различия в эффективности между оригиналом и дженериками минимальны.
Исследование, проведённое на базе Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, сравнивало эффективность оригинального Имодиума и нескольких дженериков лоперамида при острой диарее. Статистически значимых различий в сроках купирования диарейного синдрома и переносимости препаратов выявлено не было.
Цена и доступность
Ценовой фактор — одно из главных различий между Имодиумом и дженериками Лоперамида.
Имодиум (оригинал):
- Капсулы 2 мг, 6 штук — 190-250 рублей
- Капсулы 2 мг, 10 штук — 280-350 рублей
- Капсулы 2 мг, 20 штук — 450-550 рублей
- Таблетки для рассасывания 2 мг, 10 штук — 320-420 рублей
- Таблетки для рассасывания 2 мг, 20 штук — 520-650 рублей
Лоперамид (дженерики отечественных производителей):
- Капсулы 2 мг, 10 штук — 20-50 рублей
- Капсулы 2 мг, 20 штук — 35-80 рублей
- Капсулы 2 мг, 30 штук — 50-100 рублей
Лоперамид (зарубежные дженерики):
- Капсулы 2 мг, 10 штук — 40-90 рублей
- Капсулы 2 мг, 20 штук — 70-140 рублей
Разница в цене между оригиналом и дженериками составляет 5-10 раз. При однократном применении это не столь существенно, однако при хронической диарее или необходимости частого использования экономия на дженериках может быть значительной.
Все препараты лоперамида отпускаются без рецепта и широко доступны в аптечных сетях России.
Что выбрать: Имодиум или Лоперамид
Выбор между оригинальным Имодиумом и дженериками Лоперамида зависит от нескольких факторов.
Имодиум предпочтительнее:
- При первом применении препарата (гарантированное качество, предсказуемый эффект)
- При хронических заболеваниях, требующих постоянного контроля диареи (важна стабильность качества)
- При необходимости использования таблеток для рассасывания (поездки, командировки)
- При индивидуальной непереносимости вспомогательных компонентов конкретных дженериков
- При наличии сопутствующих заболеваний, требующих точного дозирования
Дженерики Лоперамида — разумный выбор:
- При ограниченном бюджете
- При эпизодическом применении (острая диарея 1-2 раза в год)
- При хорошей переносимости конкретного дженерика в анамнезе
- При лечении всей семьи (экономия при покупке нескольких упаковок)
Практические рекомендации:
Если вы впервые столкнулись с диареей и не имеете опыта применения лоперамида, начните с оригинального Имодиума. Это позволит оценить эффективность и переносимость препарата в оптимальных условиях.
Если вы уже успешно применяли Имодиум и хотите сэкономить, попробуйте качественный дженерик от известного производителя (Акрихин, ОЗОН, Фармстандарт). При сопоставимом эффекте можно перейти на регулярное использование дженерика.
При хронической диарее проконсультируйтесь с врачом о выборе препарата. Специалист поможет подобрать оптимальный вариант с учётом вашей клинической ситуации и сопутствующих заболеваний.
Независимо от выбора препарата, помните: Имодиум и Лоперамид — симптоматические средства. Они устраняют проявления диареи, но не влияют на её причину. При инфекционной диарее с лихорадкой и кровью в стуле эти препараты противопоказаны. Если диарея не прекращается в течение 48 часов или сопровождается тревожными симптомами — обязательно обратитесь к врачу.
Источники
- Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Имодиум. Регистрационный номер: П N013677/01.
- Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Лоперамид. Регистрационный номер: ЛСР-006661/09.
- Шульпекова Ю.О., Ивашкин В.Т. Симптоматическая терапия диареи // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. — 2017. — Т. 27, № 1. — С. 79-86.
- Маев И.В., Черемушкин С.В. Синдром раздражённого кишечника: современные аспекты терапии // Медицинский совет. — 2019. — № 3. — С. 46-52.
- Парфенов А.И. Противодиарейные средства: выбор препарата с позиций фармакоэкономики // Терапевтический архив. — 2018. — Т. 90, № 8. — С. 103-108.
