Тиоцетам в Санкт-Петербурге
Инструкция по применению Тиоцетам
Действующее вещество
Морфолиния тиазотат+ПирацетамПоказания
Хроническая ишемия головного мозга, восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), диабетическая энцефалопатия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к пирацетаму или тиотриазолину, а также к другим компонентам препарата;
- Хорея Гентингтона;
- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- Детский возраст;
- Беременность и период лактации;
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
- Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Состав
Состав на 1 таблетку:
Активные вещества:
Пирацетам в пересчете на 100 % вещество – 200,0 мг; тиотриазолин (морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат) в пересчете на 100% вещество – 50,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный – 23,47 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) – 3,5 мг, сахароза (сахар-пудра) – 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 66,03 мг, кальция стеарат – 3,5 мг;
Пленочная оболочка: опадрай II желтый (алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0012 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0,0045 мг, гипромеллоза – 2,4 мг, лактозы моногидрат – 1,32 мг, макрогол – 0,48 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый – 0,21 мг, титана диоксид – 1,22 мг, триацетин – 0,36 мг, краситель железа оксид желтый – 0,0025 мг) – 356 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, на поперечном срезе видно ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Пирацетам
Всасывание
Послеприема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется изжелудочно‑кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%.После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация(Cmax)составляет 84 мкг/мл,после многократного приема 3,2 мг3 разав день — 115 мкг/мли достигается через 1 часв плазме крови и через 5 часв спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmaxна 17% и увеличивает время его достижения (Tmax)до 1,5 часов.У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 гCmaxи площадь под кривой «концентрация‑время» (AUC) на 30% выше,чем у мужчин.
Распределение
Объемраспределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетампроникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследованиина животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях корыголовного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, вмозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Несвязывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение
Периодполувыведения (T1/2)составляет 4–5 чиз плазмы крови и 8,5 чиз спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения.80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковойфильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин.T1/2удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов спеченочной недостаточностью.
Морфолиниятиазотат
Послеприема внутрь морфолиния тиазотат быстро всасывается, его абсолютнаябиодоступность составляет 53%. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается через 1,6 часа после одноразового приема в дозе 200 мг.Период полувыведения — около 8 часов.
Фармакодинамика
Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Пирацетам – циклическая производное ГАМК, ноотропное средство, воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов. Гемореологические эффекты пирацетам связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в области живота (в том числе гастралгия) и вздутие, сухость во рту;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмии, улиц пожилого возраста возможно обострение коронарной недостаточности;
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, включая дерматит, зуд, крапивницу и ангионевротический отек, лихорадка;
Со стороны органов дыхания: одышка, приступы удушья;
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела
Со стороны органов слуха: вертиго.
Взаимодействия
Тиоцетам нельзя одновременно назначать с препаратами, имеющими кислое значение рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. При одновременном назначении с гормонами щитовидной железы возможна спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Передозировки
Симптомы: возникновение или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Тиоцетам
Фото Тиоцетам
