МЕКСэллара в Санкт-Петербурге

Показания

Препарат МЕКСЭЛЛАРА показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при:

• острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии);
• черепно-мозговой травме, последствиях черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• синдроме вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
• легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза;
• тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях;
• остром инфаркте миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичной открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии;
• купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами;
• острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• беременность (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Состав

Состав на 1 мл

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) – 0,45–0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при введении дозы 400–500 мг составляет
3,5–4,0 мкг/мл. МЕКСЭЛЛАРА быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч.

Метаболизм и выделение

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противо-судорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

МЕКСэллара улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Побочные действия

Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Важными идентифицированными рисками при применении препарата МЕКСэллара являются анафилактический шок, ангионевротический отек.

Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией (СОК) и с частотой их возникновения согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко – сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднениедыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носиткратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Взаимодействия

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировки

Симптомы

Сонливость, бессонница.

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Механизм действия МЕКСэллара обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

МЕКСэллара  повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. МЕКСЭЛЛАРАÒ нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. МЕКСЭЛЛАРАÒ способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики