Лефлобакт (Таблетки) в Санкт-Петербурге
Инструкция по применению Лефлобакт
Действующее вещество
ЛевофлоксацинПоказания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония);
- ЛОР-органов (синусит, средний отит);
- мочеполовых органов (острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
- кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
- эпилепсия;
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- нарушение функции почек при КК<20 мл/мин;
- гемодиализ;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
Состав
Состав на 1таблеткуСостав ядра:Действующеевещество:Левофлоксацин (ввиде левофлоксацина гемигидрата) — 250 мг, 500 мг.Вспомогательныевещества:Кальция стеарат,крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон, повидон (поливинилпирролидоннизкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, повидон K 17), лактозымоногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлозамикрокристаллическая.Состав оболочки: гипромеллоза(оксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид(титана двуокись), тропеолин О.Описание
| 1 таб. | |
| левофлоксацин (в форме гемигидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), повидон, лактоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тропеолин 0.
Описание лекарственной формы
Таблеткидозировкой 250 мг — круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочнойоболочкой желтого цвета.
Таблеткидозировкой 500 мг — овальные, двояковыпуклой формы, покрытые пленочнойоболочкой желтого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту всасывания. Биодоступность - 99%. Тmax составляет 1-2 ч. При приеме 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы (в т.ч. в предстательную железу), костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Концентрация левофлоксацина в легких превышает его концентрации в плазме крови.
Метаболизм
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
Выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 составляет 6-8 ч. Менее 5% левофлоксацина выводится в виде метаболитов. После перорального приема в неизмененном виде с почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от принятой дозы; в кале в течение 72 ч обнаруживается 4%.
Фармакодинамика
Лефлобакт®— синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группыфторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин —левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацинблокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивкуразрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологическиеизменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацинактивен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях invitro, так и in vivo.
In vitro
Чувствительныемикроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2 мг/л;зона ингибирования ≥17 мм)
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcusspp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I)(коагулазонегативные метициллин‑чувствительные/‑умеренночувствительные), Staphylococcus aureus methi‑S (метициллин‑чувствительные),Staphylococcus epidermidis methi‑S (метициллин‑чувствительные),Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин‑умеренночувствительные/чувствительные/‑резистентные), Streptococcus pyogenes,Viridans streptococci peni S/R (пенициллин‑чувствительные/‑резистентные).
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacterspp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenellacorrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp.,Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae ampi‑S/R (ампициллин‑чувствительные/‑резистентные),Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiellapneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii,Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу),Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurellamultocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa(госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребоватькомбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratiamarcescens, Serratia spp.
- Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridiumperfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacteriumspp., Veillonella spp.
- Другиемикроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacteriumspp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis,Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренночувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16–14 мм)
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum,Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidismethi-R (метициллин‑резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R(метициллин-резистентные).
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.
- Анаэробныемикроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные клевофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования≤13 мм)
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi‑R(метициллин‑резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R(коагулазонегативные метициллин‑резистентные).
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
- Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
- Другиемикроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность клевофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов,кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другиемеханизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьерымикробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) имеханизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробнойклетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов клевофлоксацину.
В связи с особенностямимеханизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестнойрезистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническаяэффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций,вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcusaureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganellamorganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Другие: Chlamydiapneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в т.ч. повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Взаимодействия
При одновременном применении с Лефлобактом увеличивается T1/2 циклоспорина.
Лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминийсодержащие и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа при одновременном применении снижают эффект Лефлобакта (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении Лефлобакта с НПВС из группы ибупрофена, теофиллином повышается судорожная готовность.
При одновременном применении Лефлобакта с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.
При одновременном применении Лефлобакта с циметидином и лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, замедляется выведение левофлоксацина из организма.
При комбинации левофлоксацина с антагонистами витамина К следует контролировать свертывание крови.
Передозировки
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Фармакологическое действие
Лефлобакт® - синтетический противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/умеренно метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно пенициллин-чувствительные/пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp (группы C, G), Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные штаммы), Enterococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Лефлобакт
Фото Лефлобакт
