Дротаверин в Санкт-Петербурге

Показания

Противопоказания

• Почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст (для парентерального применения);
• повышенная чувствительность к дротаверину.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Состав

Таблетка - 1 таб.:

• Активное вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 - 3.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

5 блистеров по 10 таблеток в картонной упаковке - 50 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.

Фармакокинетика

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 100%. Не проникает через ГЭБ.

Фармакодинамика

Дротаверинпредставляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическоедействие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразыIV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит кповышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что вдальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрациюионов Ca²⁺ эффектдротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина поотношению к ионам Ca²⁺. In vitro дротаверинингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментовФДЭ III и ФДЭ V. Поэтомуэффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях.ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкоймускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может бытьполезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний,сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ вмиокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощьюфермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокойспазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочныеэффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношениисердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкоймускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типавегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуружелудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшаеткровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действиядротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшениюболи.

Побочные действия

В ходе клинических испытаний следующие побочные явления были заявлены исследователями, как по меньшей мере возможно связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространенные (> 1/100, < 1/10); нераспространенные (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000), и классифицированные по следующим системам органов:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта редко: тошнота, запор;
• со стороны нервной системы редко: головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны сердечно-сосудистой системы редко: учащенное сердцебиение, гипотензия;
• расстройства иммунной системы: редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Взаимодействия

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсонный эффект леводопы.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Передозировки

В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики