Анальгин (Раствор) в Санкт-Петербурге

Показания

Болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная и зубная боль, невралгии, боли при радикулите, остеохондрозе, артрите, меналгии), спазмы гладкой мускулатуры (почечная колика, желчная колика, кишечная колика), лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пиразолонам (в т.ч. метамизолизопропиламинофеназону, пропифеназону и феназонсодержащим средствам, фенилбутазону). Острая печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы.

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит метамизола натрия 500 мг; в ампулах по 5 мл, коробке 5 ампул.

1 таблетка — 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения для метамизоланатрия составляет 14 минут. Главный метаболит4N-метиламиноантипирин (МАА). Другие метаболиты 4N- аминоантипирин(АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин(ФАА), последние два не обладают фармакологической активностью.

Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин и 4N-формиламиноантипирин необладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническаязначимость этого явления не известна. При краткосрочном применениикумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизолапроникают в грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА - 48%, ФАА - 18% иААА - 14%.

После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в мочев виде метаболитов, из них 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и23±4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 гметамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13мл/мин, ААА - 61 ±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующиепериоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.

При введении высоких доз метамизола натрия через почки можетвыделяться метаболит - рубазоновая кислота, способная окрашиватьмочу в красный цвет. Метамизол натрия проникает через плаценту.Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%.Преимущественно выводится почками. Примерно 96% выводится почками ввиде метаболитов. В терапевтических дозах проникает в грудноемолоко.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов сциррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократномприеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периодыполувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У такихпациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скоростьвыведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У такихпациентов следует избегать применения высоких доз.

Фармакодинамика

Метамизол натрия является производным пиразолона, неселективноблокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов изарахидоновой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, атакже некоторым спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры ижелчевыводящих путей) действием. Действие препарата развиваетсячерез 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

При внутривенном введении максимальный эффект развивается через20-40 мин.

Побочные действия

Побочные эффекты были классифицированы соответственнорекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто(≥10%); часто (≥1%,

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергическая стенокардияили аллергический инфаркт миокарда).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: метамизол натрия может вызывать анафилактические илианафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающимижизни; в некоторых случаях анафилактические реакции могут привестик летальному исходу. В случае развитияанафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленнопрекратить введение препарата, провести мероприятия по оказаниюпациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутыйклинический анализ крови.

Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препаратприменялся много раз без каких-либо осложнений.

Такие лекарственные реакции могут развиться во время инъекцииметамизола натрия или через несколько часов после его введения,однако обычно они наблюдаются в течение одного часа после введенияпрепарата.

Обычно более мягко протекающие анафилактические ианафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов исимптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия,крапивница, отек), одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечноготракта.

Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм сгенерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком(особенно с вовлечением гортани), тяжелым бронхоспазмом,нарушениями ритма сердца, резким снижением артериального давления(которому иногда предшествует повышение артериального давления) иразвитием циркуляторного шока.

Очень редко: у пациентов с полным или неполным сочетаниембронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовыхпазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другихнестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе ванамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в видеприступов бронхиальной астмы.

Частота неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кроме проявлений анафилактических/анафилактоидныхреакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечастоможет возникать фиксированная лекарственная сыпь.

Редко: возможно возникновение сыпи.

Очень редко: возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона илисиндрома Лайелла (токсического эпидермального некролиза).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом),тромбоцитопения.

Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включаяслучаи с летальным исходом.

Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Онимогут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся многораз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитозаявляются поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки,аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка.Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, тотипичные проявления агранулоцитоза могут быть минимальновыраженными. Скорость оседания эритроцитов значительноувеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов являетсяслабовыраженным или отсутствует.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышеннаясклонность к кровотечению и возникновение петехий на коже ислизистых оболочках.

В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови илимфатической системы необходимо прекратить применение препарата ипровести развернутый клинический анализ крови.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: изолированная артериальная гипотензия.

После приема препарата возможно изолированное транзиторноеснижение артериального давления (возможно фармакологическиобусловленное, и не сопровождающееся другими проявлениямианафилактических/анафилактоидных реакций).

Редко: снижение артериального давления резко выраженное.

При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижениеартериального давления без других признаков реакциигиперчувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек.

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почеквозможно острое ухудшение почечной функции (острая почечнаянедостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией,протеинурией.

Общие расстройства

Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствиеприсутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты.

Взаимодействия

С циклоспорином

Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина всыворотке крови, поэтому при их совместном применении следуетконтролировать концентрации циклоспорина.

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременное применение метамизола натрия с другиминенаркотическими анальгезирующими средствами может привести квзаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральнымиконтрацептивами, аллопуринолом

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы,аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени иповышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторамимикросомальных ферментов печени

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальныхферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающеедействие метамизола натрия. При одновременном применении метамизоланатрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белкамиплазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямыеантикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральныегипогликемические средства, непрямые антикоагулянты,глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие.

С миелотоксичными лекарственными средствами

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявлениегематотоксичности метамизола натрия.

С метотрексатом

Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом можетусиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно упациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации следуетизбегать.

С тиамазолом и сарколизином

Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовыхрецепторов ипропранололом

Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололусиливают эффекты метамизола натрия.

С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителямии пенициллином

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители ипенициллин не должны применяться во время лечения метамизоломнатрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидныхреакций).

С ацетилсалициловой кислотой

При совместном применении метамизола натрия и ацетилсалициловойкислоты метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловойкислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следуетприменять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкиедозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактикитромбообразования).

С бупропионом

Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови,что следует принимать во внимание при одновременном примененииметамизола натрия и бупропиона.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимостиметамизола натрия нельзя смешивать с другими лекарственнымисредствами в одном шприце.

Передозировки

Симптомы

При передозировке возможно появление следующих симптомов:тошнота, рвота, боль в животе, снижение функции почек/остраяпочечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развитияинтерстициального нефрита), более редкие симптомы со стороныцентральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум вушах, бред, нарушения сознания, кома, судороги) и резкое снижениеартериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а такженарушение сердечного ритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острыйагранулоцитоз, геморрагический синдром, паралич дыхательных мышц.После приема высоких доз выведение через почки нетоксичногометаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашиваниемочи.

Лечение: Специфического антидота для метамизола натрия несуществует. Если после приема препарата прошло не более 1-2 часов,то можно вызвать рвоту, провести промывание желудка через зонд;назначить солевые слабительные, активированный уголь. Припередозировке показан форсированный диурез. Главный метаболит (4-N-метиламиноантипирин) может выводиться с помощью гемодиализа,гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы крови. Приразвитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама ибыстродействующих барбитуратов.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики