Ванкомицин (Лиофилизат) в Симферополе
Инструкция по применению Ванкомицин
Действующее вещество
ВанкомицинПоказания
Для внутривенных инфузий:
Серьезные или тяжелые инфекции вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами в т.ч. Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы) Streptococcus spp. (включая штаммы резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях вызванных микроорганизмами чувствительными к ванкомицину но устойчивыми к другим противомикробным препаратам:
- эндокардит:
- вызванный Streptococcusviridans или Streptococcusbovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);
- вызванный энтерококками например Enterococcusfaecalis (только в комбинации с аминогликозидами);
- ранний эндокардит вызванный Staphylococcusepidermidis или Corynebacterium spp. после протезирования клапанов (в комбинации с рифампицином аминогликозидами или с обоими антибиотиками);
- профилактика бактериального эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к пенициллиновым антибиотикам и заболеваниями клапанов сердца (перед стоматологическими и хирургическими процедурами);
- сепсис;
- инфекции центральной нервной системы (менингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония абсцесс легкого);
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей.
Для приема внутрь:
- псевдомембранозный колит вызванный Clostridiumdifficile;
- энтероколит вызванный Staphylococcus aureus.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ванкомицину неврит слухового нерва период лактации.
С осторожностью:
Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе) почечная недостаточность пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии) беременность.
Состав
Действующее вещество:
ванкомицина гидрохлорид - 1,026 г в пересчете на ванкомицин - 1,0 г.
Описание лекарственной формы
Порошок или пористая масса от белого до белого с розоватымили светло-коричневым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника у таких пациентов после приема 05 г препарата каждые 6 ч максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 24-30 мг/л.
После внутривенного введения 05 г ванкомицина Сmах наблюдается в конце инфузии и составляет около 33 мг/л; через 1 ч и 4 ч после введения она снижается до 73 мг/л и 57 мг/л соответственно.
После внутривенного введения 1 г ванкомицина его концентрация в плазме крови удваивается. Сmах наблюдается непосредственно после инфузии и составляет от 20 до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина в плазме варьирует от 5 до 10 мкг/мл. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям при однократном введении.
Распределение. Объем распределения 02-125 л/кг у детей незначительно меньше чем у взрослых и составляет 053-082 л/кг. Связь с белками плазмы - 30-55 %. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в тканях (почки печень легкие сердце стенки сосудов стенки абсцессов ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной перикардиальной асцитической перитонеальной синовиальной) а также в моче в концентрациях ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Медленно проникает в спинномозговую жидкость скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Практически не метаболизируется.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек: взрослые 4-6 ч (3-9 ч) недоношенные дети - 98 ч новорожденные - 67 ч у детей в возрасте 3 лет - 24 ч у детей в возрасте 7 лет - 22 ч.
80-90 % препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизмененном виде. В небольших количествах (менее 5 %) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
У взрослых общий клиренс ванкомицина 07-31 мл/с у детей клиренс ванкомицина выше и достигает максимальных значений в возрасте 39 лет (около 3 мл/с).
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний Т1/2 составляет 75 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.
Фармакодинамика
Ванкомицин представляет собой трициклический гликопептидный антибиотик продуцируется Amycolatopsisorientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в ингибировании биосинтеза клеточной стенки бактерий способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий на участке отличном от того на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурируя с ними за участки связывания) прочно связываясь с О-аланил-О-аланиновыми остатками субъединиц пептидогликана (расположен на внешней поверхности цитоплазматической мембраны) - основного компонента клеточной стенки что приводит к лизису клетки.
Проявляет бактерицидное действие в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатическое действие в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное действие на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: StaphylococcusaureusStaphylococcushaemolyticusStaphylococcusepidermidis (включая гетерогенные метициллинорезистентные штаммы) Streptococcus spp. (Streptococcuspyogenes Streptococcuspneumoniae Streptococcusagalactiae и другие включая пенициллинорезистентные штаммы) Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis) Clostridium spp. Propionibacterium acnes Actinomyces spp. некоторые штаммы Lactobacillus spp. Rhodococcus spp. Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes Bacillus spp.
Invitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.
В комбинации с аминогликозидами наблюдается синергизм invitro в отношении многих штаммов Staphylococcusaureus стрептококков группы D не принадлежащих к энтерококкам Enterococcus spp. Streptococcus группы viridans. В комбинации с гентамицином тобрамицином рифампицином имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcusaureus. В некоторых случаях при комбинации ванкомицина и рифампицина наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp. данная комбинация препаратов проявляет также синергизм действия в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.
Ванкомицин неактивен invitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов микобактерий и грибов.
Оптимум действия - при pH 8 при снижении pH до 6 эффект резко снижается.
Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко. Значение минимальной подавляющей концентрации (МПК) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл значение МПК для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcusaureus достигает 10-20 мг/л.
При применении внутрь оказывает минимальное системное действие действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (StaphylococcusaureusClostridiumdifficile).
Побочные действия
Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы:
Лейкопения,обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия,панцитопения, анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Анафилактическиереакции.
Нарушения со стороны сердца:
Остановкасердца.
Нарушения со стороны сосудов:
Снижениеартериального давления, шок, васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота,псевдомембранозный колит.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:
Повышениеактивности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны органа зрения:
Преходящее,длительное (до 10 часов) слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Преходящаяили постоянная потеря слуха, снижение слуха, вертиго, шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Одышка,дыхательные шумы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Сыпь,зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатыйдерматоз, зудящий дерматоз, злокачественная экссудативная эритема (синдромСтивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз; лекарственнаясыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Почечнаянедостаточность, проявляющаяся повышением в сыворотке крови концентрациикреатинина и азота мочевины, интерстициальный нефрит, острая почечнаянедостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Флебит, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазммышц грудной клетки и спины, озноб, лекарственная лихорадка, боль в местевведения, некроз тканей в месте введения. Во время или вскоре после слишкомбыстрой инфузии ванкомицина у пациентов могут развиться анафилактоидные реакции(снижение артериального давления, вплоть до шока и остановки сердца,дыхательные шумы, одышка, кожная сыпь, зуд). Быстрое введение препарата такжеможет вызвать синдром «красного человека» (озноб, лихорадка, учащенноесердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц груднойклетки и спины). После прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов. У ряда пациентов,получавших ванкомицин, наблюдались симптомы ототоксичности. Они могут бытьпреходящими и носить постоянный характер. Большинство таких случаев наблюдалосьу пациентов, получавших высокие дозы ванкомицина, с тугоухостью и почечнойнедостаточностью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечениедругими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например,аминогликозидами.
Взаимодействия
При одновременном применении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема и анафилактоидные реакции (в т.ч. снижение артериального давления сыпь крапивница и зуд). Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед индукцией анестезии может снизить вероятность возникновения этих реакций. Если ванкомицин вводят во время или сразу после операции при одновременном применении миорелаксантов (например суксаметония йодид) то их эффекты (нервномышечная блокада) могут быть усилены и продлены.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды амфотерицин В аминосалициловая кислота или другие салицилаты бацитрацин капреомицин кармустин паромомицин циклоспорин "петлевые" диуретики полимиксин В цисплатин этакриновая кислота) требуется тщательный контроль за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность ванкомицина (при приеме внутрь). Антигистаминные препараты меклозин фенотиазины тиоксаптены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах вертиго). Фармацевтическое взаимодействие. Раствор ванкомицина имеет низкий pH что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания с щелочными растворами.
Не рекомендуется смешивать или одновременно использовать раствор ванкомицина с хлорамфениколом глюкокортикоидами аминофиллином и фенобарбиталом.
Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков фармацевтически несовместимы при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина.
Необходимо тщательно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.
Передозировки
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений со стороны мочевыделительной системы и органов чувств.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу. Проводят симптоматическую терапию направленную на поддержание клубочковой фильтрации. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина.
Ванкомицин плохо удаляется при помощи диализа. Имеются сведения о том что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводят к увеличению клиренса ванкомицина.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Ванкомицин
Фото Ванкомицин
