Норматенс в Саратове

Показания

Артериальная гипертензия (первичная, вторичная).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дигидроэргокристину, клопамиду, другим
производным сульфонамида, резерпину или любому из вспомогательных веществ
препарата;
• депрессия (депрессивное расстройство) в настоящее время или в анамнезе,
сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
• эпилепсия, болезнь Паркинсона;
• феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы
(МАО);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
эрозивный гастрит;
• перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность,
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада
любой степени, внутрижелудочковая блокада;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит,
уремия, нефросклероз;
• артериальная гипотензия (АД < 100/60 мм рт. ст. у лиц в возрасте до 25 лет;
АД < 105/65 мм рт. ст. у людей более старшего возраста);
• выраженный церебральный атеросклероз;
• тяжелые нарушения функции печени;
• гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
• гиперкальциемия;
• подагра;
• закрытоугольная глаукома;
• нарушение кроветворения;
• острое кровотечение;
• беременность и период грудного вскармливания;
• бронхиальная астма;
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, дефицит
сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной
мальабсорбции;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, геперурикемия, пожилой возраст;
одновременное применение с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм
или выведение мочевой кислоты;
одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-);
нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести;
одновременное применение препаратов лития, лекарственных препаратов, которые могут
вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», лекарственных
препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов;
гиперпаратиреоз, системная красная волчанка, большое хирургическое
вмешательство/общая анестезия.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Действующие вещества:
Дигидроэргокристина мезилат, 0,580 мг
соответствует Дигидроэргокристину 0,500 мг
Клопамид 5,000 мг
Резерпин 0,100 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки:
Сахароза кристаллическая, акации камедь, тальк, макрогол 6000.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гладкой поверхностью.

Фармакокинетика

Дигидроэргокристин
Всасывание
После приема внутрь, всасывание дигидроэргокристина из желудочно- кишечного тракта
составляет около 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6
часов.
Распределение
Объем распределения для дигидроэргокристина составляет 16 л/кг. Связь с белками
плазмы крови - около 68 %.
Дигидроэргокристин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Метаболизм
Дигидроэргокристин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Дигидроэргокристин выводится, в основном, с калом. Менее 1% полученной дозы
выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов
на стадии альфа и около 14 часов на стадии бета.
Клопамид
Всасывание
После приема внутрь, всасывание клопамида составляет более 90%. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение
Объем распределения для клопамида составляет 1,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови -
около 46 %.
Метаболизм
Клопамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, при этом клопамид
метаболизируется значительно меньше, чем дигидроэргокристин и резерпин .
Выведение
Клопамид выводится, в основном, через почки (более 30% препарата выводится данным
путем в неизмененном виде). Период полувыведения составляет около 6 часов.
Резерпин
Всасывание
После приема внутрь, всасывание резерпина составляете примерно 40%. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа.
Распределение
Резерпин не связывается с белками плазмы крови. Резерпин проникает через
гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Метаболизм
Резерпин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Резерпин выводится, в основном, в виде метаболитов как с калом, так и с мочой (менее
1% полученной дозы выводится последним путем в неизменном виде).
Период полувыведения составляет около 4,5 часов на стадии альфа и около 271 часов на
стадии бета.

Фармакодинамика

Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в
своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфаадренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое
сосудистое сопротивление.
Клопамид - «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует
реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы
натрия, калия, хлора и воду.
Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из
компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало
действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1- 4 недели.

Резерпин – симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных
симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным
нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации
моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое
снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в
нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое
действие.
Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему,
уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое
сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и
усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает
перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной
кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет
дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена
веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у пациентов
с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный
кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Побочные действия

Приводимые ниже нежелательные реакции классифицированы по частоте в соответствии с терминологией MedDRA и по классу системы органов. Частота возникновения нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от> 1/1000 до < 1/100), редко (от> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000); неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Наблюдались следующие нежелательные эффекты при применении препарата:

Взаимодействия

Дигидроэргокристин

При применении дигидроэргокристина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.

Дигидроэргокристин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Дигидроэргокристин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Дигидроэргокристин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Клопамид

Препараты лития: одновременное применение препаратов лития и тиазидных диуретиков может способствовать повышению содержания лития в плазме крови. При необходимости одновременного применения клопамида с препаратами лития необходимо тщательно контролировать содержание лития в плазме крови.

Препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт": существует риск развития гипокалиемии, клопамид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт", такими как антиаритмические средства класса IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, соталол), некоторыми нейролептиками (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), другими нейролептиками (пимозид), другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин, винкамин для в/в введения, метадон, астемизол, терфенадин. Необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови во избежание гипокалиемии, при развитии которой необходимо проводить ее коррекцию, контролировать интервал QT на ЭКГ.

Гипогликемические лекарственные средства: тиазидоподобные диуретики влияют на толерантность к глюкозе (возможно развитие гипергликемии) и снижают эффективность гипогликемических средств (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств). При одновременном применении с метформином повышается риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует применять метформин, если концентрация креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Лекарственные препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды (при системном назначении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника: увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль содержания калия в плазме крови, при необходимости - его коррекция. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Следует применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.

Препараты, содержащие соли кальция: при одновременном применении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция почками.

НПВП: при одновременном применении может привести к снижению антигипертензивного эффекта.

Резерпин

Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

Ослабляет действие симпатомиметиков, противоэпилептических лекарственных средств и противопаркинсонических средств, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.

Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.

Передозировки

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость,головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия,аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.

Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании,следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или датьактивированный уголь. Проведение симптоматической терапии,направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы,коррекцию электролитного баланса.

Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится изорганизма с помощью диализа.

Фармакологическое действие

Норматенс является комбинированным антигипертензивнымпрепаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих другдруга компонента.

Резерпин– симпатолитик, проникая в пресинаптическиеокончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает извезикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратноготранспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощениезапасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижениюконцентрации в нейронах дофамина, серотонина и другихнейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляетвлияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему,уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатическойнервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон,тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтикужелудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке солянойкислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает иуглубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижаетинтенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние налипидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией икоронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливаетклубочковую фильтрацию.

Клопамид - "петлевой" сульфаниламидный диуретик среднейсилы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровнекортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия,хлора и воду.

Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи,блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов,снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.Гипотензивныйэффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого изкомпонентов в отдельности и действие любой комбинации из двухкомпонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивныйэффект достигается через 1-4 недели.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики