Калчек в Саратове

Показания

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в ионотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст);
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• выраженный стеноз устья аорты;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (Ш-IV функциональный класс по классификации NYHA), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.

Состав

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: амлодипина безилат 6,93/13,92 мг (эквивалентно амлодипину 5/10 мг);
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 66,72/101,1 мг, кальция гидрофосфат 150,88/235,70 мг тальк 2,00/3,50 мг. кремния диоксид коллоидный 2,00/3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,24/0,50 мг. магния стеарат 1,00/2,00 мг.

• Активное вещество: амлодипина безилат 6,93/13,92 мг (эквивалентно амлодипину 5/10 мг);
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 66,72/101,1 мг, кальция гидрофосфат 150,88/235,70 мг тальк 2,00/3,50 мг. кремния диоксид коллоидный 2,00/3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,24/0,50 мг. магния стеарат 1,00/2,00 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого допочти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%)из желудочно- кишечного тракта. Абсолютная биодоступностьсоставляет 64-80%, максимальная концентрация в сыворотке кровинаблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации достигаютсяпосле 7-8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет наабсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препаратанаходиться в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большаячасть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белкамиплазмы крови. Амлодипин метаболизируется в печени с образованиемнеактивных метаболитов.

После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2)составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозывыводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - внеизмененном виде, а 20-25% - с желчью через кишечник.

У пациентов с артериальной гипертензией T1/2) - 48 часов, упожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено(T1/2) - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако этаграница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагаетсяудлинение T1/2), и при длительном назначении кумуляция препарата ворганизме будет выше (T1/2) до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния накинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалическийбарьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь сдигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевыеканалы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клетокгладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - вгладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказываетгипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямымрасслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1 Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общеепериферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частотасердечных сокращений практически не изменяется, что приводит кснижению потребления энергии и потребности миокарда вкислороде.

2 Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы какв нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, чтоувеличивает поступление кислорода в миокард у больныхвазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) ипредотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная дозаКалчека® обеспечивает снижение артериального давления (АД) напротяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя").Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкогоснижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препаратаувеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживаетразвитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST(на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступовстенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение v больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включаякоронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-хи более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенесших инфарктмиокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарныхартерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека®предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий,инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижениючисла госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии ипрогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН),снижает частоту вмешательств, направленных на восстановлениекоронарного потока.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Калчек® не повышает риск смерти или развития осложнений исмертельных исходов у больных хронической сердечнойнедостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) нафоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больныхХСН III-1V функционального класса по NYHA не ишемической этиологиипри применении Калчека® существует вероятность возникновения отекалегких. Калчек® нс оказывает какого-либо неблагоприятного влиянияна обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, выраженноеснижение АД, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), редко- нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия,трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке,ортостатическая гипотензия, васкулит, очень редко - развитие илиусугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль,головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и "приливов"крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги,редко - потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии,периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание,обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога,необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация,амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли вэпигастрии, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз,гипербилирубинемия, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит,сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, гепатит, метеоризм,гиперплазия десен, запор, диарея, анорексия, очень редко - гастрит,повышение аппетита.

Со стороны органов кроветворения: очень редко -тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, очень редко -кашель.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненныепозывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции(в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия,полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, дерматит,пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числеэритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница),ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия,судороги мышц, артроз, боль в спине, миалгия (при длительномприменении); очень редко - миастения.

Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижениемассы тела, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия,конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовоекровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодныйлипкий пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушениеаккомодации, ксерофтальмия.

Взаимодействия

Можно ожидать, что ингибиторы микросомальных ферментов печенибудут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливаяриск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальныхферментов печени - уменьшать.

В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимоговзаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами,особенно с индометацином. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреп об локаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливаютантиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.

Амиодарон, хинидин, средства для ингаляционной анестезии(производные углеводородов), альфа 1-адрсноблокаторы,антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК могут усиливатьгипотензивное действие.

Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметрыдигоксина и варфарина.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидиномфармакокинетика амлодипина не меняется.

При совместном применении амлодипина с препаратами литиявозможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота,диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могутуменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменныеконцентрации БМКК, в том числе амлодипина.

Изофлуран - усиление гипотензивного действия производныхдигидропиридина.

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможноусиление нейротоксичности.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина вдозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателейфармакокинетики аторвастатина. Одновременный прием 240 млгрейпфрутового сока и 10 мг амлодипина не сопровождаетсясущественными изменениями фармакокинетики амлодипина.

Одновременный прием 100 мг силденафила у пациентов сэссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметрыфармакокинетики амлодипина.

Передозировки

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмернаяпериферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкойартериальной гипотензии, в том числе с развитием шока).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля(особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функциисердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца илегких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемомциркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих средств (при отсутствиипротивопоказаний к их применению); для устранения последствийблокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальцияглюконата. Гемодиализ неэффективен.

Фармакологическое действие

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики