Дофамин в Саратове
Инструкция по применению Дофамин
Действующее вещество
ДопаминПоказания
- Шокразличного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический,анафилактический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующейкрови).
- Острая сердечно-сосудистая недостаточность.- Синдром «низкого минутного объема кровообращения» у кардиохирургических пациентов.- Тяжелая артериальная гипотензия.Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам).
- Тиреотоксикоз.- Феохромоцитома.- Всочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащимисредствами для общей анестезии.- Принекорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч. притахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков.- Закрытоугольнаяглаукома.- Возрастдо 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью- Гиповолемия.- Патологическиесостояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого желудочка(гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты).- Метаболическийацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипокалиемия.- Заболеванияпериферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные тромбоэмболии,облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическаяангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей.- Острыйинфаркт миокарда.- Нарушенияритма сердца.- Легочнаяартериальная гипертензия.- Сахарныйдиабет.- Бронхиальнаяастма.- Беременность.Состав
Состав (на 1 мл)
| 5 мг/мл | 10 мг/мл | 20 мг/мл | 40 мг/мл | |
| Действующее вещество: | ||||
| Допамина гидрохлорид | 5,0 мг | 10,0 мг | 20,0 мг | 40,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | ||||
| Натрия дисульфит | 1,0 мг | 2,0 мг | 2,5 мг | 5,0 мг |
| 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты | до pH 2,5–5,0 | |||
| Вода для инъекций | до 1,0 мл | |||
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
Фармакокинетика
Допамин вводитсятолько внутривенно. Около 25% введенной дозы захватывается нейросекреторнымивезикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широкораспределяется в организме (объем распределения у взрослых 0,89 л/кг),частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмыкрови — 50%.
Допамин быстрометаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол‑О‑метилтрансферазойдо неактивных метаболитов гомованилиновой кислоты (ГВК) и 3,4‑дигидроксифенилацетата.Период полувыведения препарата (Т½) — взрослые: из плазмыкрови — 2 мин; из организма — 9 мин. Суммарный клиренс допаминасоставляет 4,4 л/кг/час. Выводится с мочой; 80% дозы допамина выводится втечение 24 ч в виде метаболитов, в незначительных количествах — в неизменномвиде.У детей младше2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. Уноворожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5–11мин, в среднем 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденныхсоставляет 1,8 л/кг.Фармакодинамика
Возбуждаетдофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа‑адренорецепторы(в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическомуэффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптическиедофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах(0,5–3 мкг/кг/мин) допамин действует преимущественно на дофаминовые рецепторы,вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов.Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводитк усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации,увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальныхсосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличаетсяот действия других катехоламинов).В средних дозах(2–10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета1‑адренорецепторы,оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильнойфункции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальноедавление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическоеартериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровотоки потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета2-адренорецепторовнезначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивлениесосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительноуменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.В высоких дозах(10 мкг/кг/мин или больше) допамин преимущественно стимулирует альфа1‑адренорецепторы,вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужениепочечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровотоки диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает каксистолическое, так и диастолическое артериальное давление.Началотерапевтического эффекта — в течение 5 мин на фоне внутривенного введения.После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин. Новорожденные идети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действиюдопамина, чем взрослые.Побочные действия
КлассификацияВсемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательных лекарственных реакцийпо частоте развития: очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100 и<1/10 назначений); нечасто (>1/1000 и <1/100 назначений); редко(>1/10000 и <1/1000 назначений); очень редко (<1/10000), включаяотдельные сообщения.
Со сторонысердечно-сосудистой системы:Часто —экстрасистолия, тахикардия, ангинозные боли, снижение артериального давления,симптомы вазоконстрикции.Редко — брадикардия,нарушения проводимости, повышение артериального давления, расширение комплексаQRS на ЭКГ; жизнеопасные желудочковые нарушения сердечного ритма.Со стороныцентральной нервной системы:Часто — головнаяболь;Редко — тревога,двигательное беспокойство.Со стороныдыхательной системы:Редко — одышка.Со стороныпищеварительной системы:Часто — тошнота,рвота.Со сторонымочевыделительной системы:Редко — полиурия (привведении в низких дозах).Со стороныоргана зренияРедко — мидриаз.Реакции в местевведения:Редко — флебит,болезненность в месте введения. При попадании препарата подкожу — некрозы кожи и подкожной клетчатки.Лабораторныепоказатели:Редко — азотемия.Прочие:Редко — пилоэрекция.Аллергическиереакции:Препаратсодержит натрия дисульфит, применение которого может в редких случаях вызыватьили усиливать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в особенности упациентов с бронхиальной астмой).Взаимодействия
Фармацевтическиелекарственные взаимодействия
Допаминфармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин),ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином,цефалотином, дакарбазином цитратом, аминофиллином (эуфиллином), теофиллинакальция раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, нитропруссидом натрия,бензилпенициллином, тобрамицином, окислителями, солями железа, тиамином(дофамин способствует разрушению витамина В1).Фармакодинамическиелекарственные взаимодействияПриодновременном применении с адреномиметиками, ингибиторами моноаминоксидазы (втом числе моклобемидом, селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) игуанетидином усиливается симпатомиметический эффект дофамина (увеличениепродолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного действия).При одновременномприменении допамина с диуретиками усиливается диуретический эффект последних.Ингаляционныепрепараты для общей анестезии — производные углеводородов (циклопропан,энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, хлороформ) усиливаюткардиотоксическое действие допамина (повышение риска тяжелыхсуправентрикулярных или желудочковых тахиаритмий).Приодновременном применении допамина с трициклическими антидепрессантами (включаямапротилин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина иэпинефрина (адреналина) (венлафаксин, милнаципран) и кокаином усиливаетсяпрессорный эффект дофамина, увеличивается риск развития нарушений сердечногоритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии.Приодновременном применении с бета-адреноблокаторами (пропранолол, метопролол)уменьшаются фармакологические эффекты допамина. Производные бутирофенона(галоперидол) и фенотиазина уменьшают дилатацию мезентериальных и почечныхартерий, вызванную низкими дозами допамина.Приодновременном применении допамина с гуанетидином и препаратами, содержащимиалкалоиды раувольфии (резерпин, раунатин) может развиться выраженнаяартериальная гипертензия. Если необходимо совместное применение этихпрепаратов, следует применять возможно более низкие дозы дофамина.При одновременномприменении допамина с леводопой повышается риск развития нарушений сердечногоритма.Приодновременном применении допамина с гормонами щитовидной железы возможноусиление фармакологического действия как допамина, так и гормонов щитовиднойжелезы.Производныеалкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин и др.) и окситоцинусиливают вазоконстрикторный эффект допамина и повышают риск возникновенияишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.Фенитоин приодновременном применении с допамином может способствовать развитию артериальнойгипотензии и брадикардии (эффект зависит от дозы препаратов и скоростивведения).Приодновременном применении допамина с сердечными гликозидами усиливаетсяинотропное действие и повышается риск развития нарушений сердечного ритма(требуется непрерывное мониторирование ЭКГ).Допаминуменьшает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могутснизить прессорный эффект допамина и увеличить риск возникновения артериальнойгипотензии.Передозировки
Симптомы: Чрезмерноеповышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия,желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль, психомоторноевозбуждение.
Лечение: В связи сбыстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются приуменьшении дозы или прекращении введения. В случае сохранения симптомовпередозировки — альфа-адреноблокаторы короткого действия (причрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (принарушениях ритма сердца).Фармакологическое действие
Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.
В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Дофамин
Фото Дофамин
