Цефазолин в Самаре
Инструкция по применению Цефазолин
Действующее вещество
ЦефазолинПоказания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальные инфекции верхних инижних дыхательных путей, ЛОР‑органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящихи желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей исуставов (в т.ч. остеомиелит); эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые,ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. Профилактикахирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикамцефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, новорожденные (до1 мес.), беременность, период лактации.
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность,заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст (до 1года).
Состав
На 1 флакон
Действующее вещество:
Цефазолин натрия — 0,524 г, 1,048 г (в пересчете на цефазолин — 0,5 г, 1 г).
Описание лекарственной формы
Порошок белого или белого с желтоватым оттенкомцвета.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 гсоответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения TCmax — в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца исосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо,дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется сгрудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше,чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчименьше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы —85%. Период полувыведения (T1/2) при внутримышечном введении — 1,8 ч, привнутривенном введении — 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20–40 ч.Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения дляпарентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточнойстенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношенииграмположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus(не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcuspneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) играмотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigellaspp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp.,Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae,некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa,индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratiaspp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcusspp.
Побочные действия
Аллергические реакции:
Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактическийшок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы:
Судороги.
Со стороны мочевыделительной системы:
У больных с заболеваниями почек при лечениибольшими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают илечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины икреатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота, рвота, диарея, боль в животе,псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения:
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция,вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч.кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели:
Положительная реакция Кумбса, повышениеактивности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличениепротромбинового времени.
Местные реакции:
При внутримышечном введении — болезненность (вместе введения), при внутривенном введении — флебит.
Взаимодействия
Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.
Цефазолин не следует применять совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.
При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В); йодсодержащих контрастных препаратов; высоких доз метотрексата; некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет); пентамидина; циклоспорина; такролимуса; платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.
При совместном применении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения цефазолина и повышению его плазменной концентрации.
В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.
Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например, цефамандол, цефотетан и цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.
При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.
Цефазолин может вызвать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.); тетрациклинов (окситетрациклин, тетрациклин и др.); колистиметагом натрия; полимиксином B; эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли); барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал); блеомицином; солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом); циметидином; аскорбиновой кислотой.
Передозировки
Симптомы
Головная боль, вертиго, парестезия, ажитация, миоклония, судороги.
Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение
В случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Цефазолин
Фото Цефазолин
