Трусопт в Самаре

Показания

Трусопт назначается для снижения повышенного внутриглазного давления, связанного и не связанного с глаукомой. Трусопт показан пациентам : с внутриглазной гипертензией (повышенным внутриглазным давлением); первичной открытоугольной глаукомой, в том числе с псевдоэксфолиативной глаукомой; с вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).

Противопоказания

• хроническая почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст младше 1 недели;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Применение препарата Трусопт не изучалось у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности, и, следовательно, применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью.

Состав

1 мл препарата содержит:активное вещество: дорзоламида гидрохлорида 22,26 мг (эквивалент 20 мг дорзоламида);вспомогательные вещества: маннитол 23,00 мг, гиэтеллоза 4,75 мг, натрия цитрат 2,94 мг, бензалкония хлорид 0,075 мг, натрия гидроксид для коррекции pH 5,5-5,8, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почтибесцветного, слегка вязкого раствора.

Фармакокинетика

При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит - N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-II, а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном с KA-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Фармакодинамика

В состав препарата Трусопт® входит ингибитор карбоангидразы II -дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы в цилиарномтеле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости,предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната сих последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. Врезультате этого происходит снижение внутриглазного давления(ВГД).

Побочные действия

В клинических исследованиях Трусопт^® назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезии.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение и боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовые кровотечения, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, горький привкус во рту; редко - сухость во рту.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Аллергические реакции: редко - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Со стороны организма в целом: часто - астения, усталость.

Дети

В ходе 3-месячного двойного слепого многоцентрового исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата Трусопт^® был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата Трусопт^®, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5.4%) и выделения из глаз (3.6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12.1%), конъюнктивальная инъекция (7.6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).

Взаимодействия

Специальных исследований по изучению взаимодействия препаратаТрусопт® с другими лекарственными препаратами не проводилось.

В клинических исследованиях препарат Трусопт® назначали вкомбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательныхпроявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазнымикаплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами:ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВС(включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном,инсулином, тироксином).

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектовингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препаратаТрусопт® при их одновременном использовании. Комбинированноелечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местнымиингибиторами карбоангидразы (препаратом Трусопт®) в клиническихисследованиях не изучалось.

Препарат Трусопт® является ингибитором карбоангидразы, и, хотяприменяется местно, частично всасывается и может оказыватьсистемное действие. В клинических исследованиях применениепрепарата Трусопт® не сопровождалось нарушением кислотно-щелочногобаланса. Однако подобные явления наблюдали при примененииингибиторов карбоангидразы, в т.ч. и в результате лекарственноговзаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности нафоне приема салицилатов в высоких дозах). Таким образом, приназначении препарата Трусопт® не следует забывать о возможностиподобного лекарственного взаимодействия.

Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах,которые он применяет или планирует применять, включая те, которыепродаются без рецепта.

Следует обратить особое внимание на прием ацетилсалициловойкислоты в высоких дозах.

Передозировки

Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Фармакологическое действие

Глазные капли Трусопт оказывают противоглаукомное действие.

В состав препарата Трусопт входит ингибитор карбоангидразы II - дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости. Снижение внутриглазного давления происходит в результате замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. 

Фармакокинетика

При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II, при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой.

Дорзоламид образует единственный метаболит - N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент карбоангидразу II, а также фермент карбоангидразу I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с карбоангидразой I.

Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33 %).

Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е., очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с T1/2 около 4 месяцев.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики