Нитроглицерин (Концентрат) в Самаре
Инструкция по применению Нитроглицерин
Действующее вещество
НитроглицеринПоказания
· Острыйинфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
· Тяжелыеформы стенокардии, в т.ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия;· Отеклегких, острая сердечная недостаточность, в т.ч. на фоне гипертоническогокриза;· Управляемаяартериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшениякровотечения в операционном поле.Противопоказания
· Повышеннаячувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам иливспомогательным веществам;
· Остроенарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс);· Кардиогенныйшок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолическогодавления);· Тяжелаяартериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже90 мм рт. ст.);· Тяжелаягиповолемия;· Тяжелаяанемия;· Гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия;· Констриктивныйперикардит;· Тампонадасердца;· Одновременныйприем ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила,тадалафила);· Возрастдо 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);· Черепно-мозговаятравма;· Изолированныймитральный стеноз, аортальный стеноз, субаортальный стеноз;· Токсическийотек легких;· Внутричерепнаягипертензия;· Кровоизлияниев мозг.С осторожностьюПрепарат долженприменяться с особой осторожностью и при тщательном медицинском контроле вследующих случаях:· Низкоедавление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда(следует избегать снижения систолического АД ниже90 мм рт. ст.);· Нарушениефункции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);· Тенденцияк ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;· Повышенноевнутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;· Тяжелаяпочечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);· Тиреотоксикоз;· Сахарныйдиабет;· Атеросклероз.Состав
Состав: Каждая таблетка содержит:
активное вещество:
нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин - 0,5 мг, вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат - 4,5 мг);
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) - 58,65 мг,
крахмал кукурузный - 7,88 мг,
целлюлоза микрокристаллическая - 7,448 мг,
повидон-К25 - 1,052 мг,
кремния диоксид коллоидный - 2,501 мг,
кальция стеарат - 0,769 мг,
кросповидон - 1,7 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачнаябесцветная жидкость.
Фармакокинетика
Попадая всистемный кровоток, 60% связывается с белками плазмы крови. Обладает высокойлипофильностью, имеет большой объем распределения (3,3–1,2 л/кг). Быстрометаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органическиенитраты, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат),конечный метаболит-глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общийклиренс составляет 30–78 л/мин, период полувыведения — 1–3 минуты.
Фармакодинамика
Венодилатирующеесредство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулыоксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором —медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрациициклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волоконпреимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическоедействие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов,желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Привнутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце засчет расширения периферических вен.
Уменьшает притоккрови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом кругекровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку,потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки инапряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствуетперераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда.Оказывает центральное тормозящее влияние на симптоматический тонус сосудов,угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызываетрасширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при приемепрепарата.Побочные действия
Для оценкичастоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии(согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто(≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1%и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко(<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частотыразвития).
Со стороныцентральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто —сонливость, головокружение, в т.ч. постуральное.Со стороныжелудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота; очень редко —изжога.Со сторонысердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическаягипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии,коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящаягипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока вгиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезньюсердца — может приводить к гипоксии миокарда); редко — цианоз; частотанеизвестна — выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица.Со стороны кожии подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь);частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.Общиерасстройства: часто —астения.Прочие: нечасто — нечеткостьзрительного восприятия; редко — метгемоглобинемия.Для органическихнитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД,сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышеннымпотоотделением.Взаимодействия
Приодновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивнымипрепаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевыхканалов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также ингибиторамифосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции(например, силденафил), прокаинамидом, нейролептиками, трициклическимиантидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также этаноломвозможно усиление гипотензивного действия.
Приодновременном применении препарата с дигидроэрготамином может отмечатьсяувеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению егогипотензивного действия.Приодновременном применении гепарина и нитроглицерина возможно ослабление действиягепарина. Под контролем показателей свертываемости крови подбираетсясоответствующая доза гепарина. После прекращения инфузии нитроглицеринавозможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребоватьснижения дозы гепарина.Приодновременном применении раствора нитроглицерина и тканевого активатораплазминогена описано снижение концентрации в крови и уменьшение эффективностипоследнего за счет ускорения печеночного клиренса.Сапроптеринявляется коферментом синтетазы оксида азота, что важно учитывать, в связи свозникновением повышенного риска артериальной гипотензии, при одновременномприменении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которыхсвязано с оксидом азота, включая классических донаторов оксида азота (например,нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия,молсидомин и др.).Передозировки
Симптомы: резкое выраженноеснижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатическойдисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружениеи заторможенность, а также пульсирующая головная боль, «приливы» и покраснениекожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея. Приприменении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитиеметгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышениевнутричерепного давления с церебральными симптомами.
Лечение: прекращениевведения препарата, необходимо следить за функцией жизненно важных органов. Приснижении АД следует опустить изголовье и приподнять ножной конец кровати.Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 минут; послеповторного подбора скорости инфузии можно возобновить введение препарата.При выраженномснижении АД и/или шоке следует увеличить объем циркулирующей крови;в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина(норадреналина) и/или допамина. Противопоказано применение эпинефрина(адреналина) и родственных веществ.Приметгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяют аскорбиновуюкислоту в форме натриевой соли в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл;оксигенотерапия, проведение искусственной вентиляции легких, гемодиализ.Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.\n\nДействие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Нитроглицерин
Фото Нитроглицерин
