Мексиприм (Раствор) в Самаре

Показания

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии);

первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

синдром вегетативной дистонии;

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

астенические состояния, а также профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

острые нарушения функции печени и почек;

беременность, грудное вскармливание, детский возраст — в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Состав

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым, или коричневатым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь. При введении дозы 400–500 мг C_max в плазме крови достигается через 0,45–0,5 ч и составляет 3,5–4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. После в/м введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7–1,3 ч.

При приеме внутрь среднее время удержания препарата в организме — 4,9–5,2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут, 3-й выводится в больших количествах почками, 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из организма почками, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Т_1/2 при приеме внутрь — 2,0–2,6 ч. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Антиоксидантный препарат, производное 3-оксипиридина; оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, стресс-протективное, анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Эгилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде и улучшает его функциональное состояние, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение тканей головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП.

Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Препарат уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом, обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, способствует уменьшению выраженности когнитивных нарушений, вызванных длительным приемом этанола. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Побочные действия

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим
дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в
соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень
часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %); редко (≥ 0,01 %, но
< 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена
на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко − анафилактический шок,
ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко − сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко − головная боль, головокружение
(может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный
характер).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко − понижение артериального давления (АД),
повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит
кратковременный характер).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко − сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке,
затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и
носит кратковременный характер).
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко − сухость во рту, тошнота, ощущение
неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко − зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко − ощущение тепла.

Взаимодействия

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств
(карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта

Передозировки

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики