Мексикор в Самаре

Показания

Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;

• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

• Функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);

• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

- острая печеночная недостаточность;

- острая почечная недостаточность;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).

Состав

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100% вещество – 100,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54,5 мг, лактоза (сахар молочный) - 40,0 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1,0 мг, магния стеарат - 0,5 мг; капсулы твердые желатиновые № 2 (желатин – до 100 %, вода очищенная – 14-15 %, титана диоксид Е171 - 1,2200 мг, краситель солнечный закат желтый Е110 –            0,0036 мг, краситель хинолиновый желтый Е104 – 0,4575 мг).

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус и крышка желтого цвета. Содержимое капсул – гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после приема; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения Т1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.

Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у пациентов с ишемической болезнью сердца.

У пациентов со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.                                                                                                                                                              

Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Побочные действия

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) : очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1%, но <1%); редко (≥0,01%, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко — сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.

Взаимодействия

Этилметилгидроксипиридина сукцинат можно сочетать со всеми лекарственными препаратами, применяемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.

Передозировки

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики