Лакосамид в Самаре

Показания

В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.

Состав

Препарат Лакосамид содержит:

Действующим веществом является лакосамид.

Лакосамид, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 50 мг лакосамида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (состоит на 98% из целлюлозы микрокристаллической и на 2% из кремния диоксида коллоидного), кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, титана диоксид [Е 171], макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина [Е 132], краситель железа оксид красный [Е 172], краситель железа оксид черный [Е 172].

Лакосамид, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 100 мг лакосамида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (состоит на 98% из целлюлозы микрокристаллической и на 2% из кремния диоксида коллоидного), кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид [Е 171], тальк, краситель железа оксид желтый [Е 172].

Лакосамид, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 150 мг лакосамида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (состоит на 98% из целлюлозы микрокристаллической и на 2% из кремния диоксида коллоидного), кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, титана диоксид [Е 171], макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, краситель железа оксид желтый [Е 172], краситель железа оксид красный [Е 172], краситель железа оксид черный [Е 172].

Лакосамид, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 200 мг лакосамида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (состоит на 98% из целлюлозы микрокристаллической и на 2% из кремния диоксида коллоидного), кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза).

Оболочка таблетки: поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид [Е 171], тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина [Е 132].

Фармакокинетика

После приема внутрь лакосамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Tmax составляет приблизительно 0.5-4 ч. После в/в введения Cmax достигается в конце инфузии. Vd составляет около 0.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 15%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием фармакологически неактивного O-десметильного метаболита. Изучение взаимодействия с омепразолом (ингибитором CYP2C19) показало отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме крови, поэтому значение данного пути метаболизма является минимальным.

T1/2 составляет около 13 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (около 40%), в виде O-десметильного метаболита (менее 30%) и других метаболитов; менее 0.5% определяется в кале.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия.

Со стороны органов чувств: лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах.

Прочие: астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.

Взаимодействия

С осторожностью следует применять лакозамид у пациентов, получающих препараты, которые способны вызывать пролонгирование интервала PR (в т.ч. карбамазепин, ламотриджин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмики I класса.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах) отмечалось уменьшение AUC лакозамида на 25%.

При одновременном применении лакозамида с 1-3 противоэпилептическими препаратами у пациентов наблюдались нарушения функциональных тестов печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. В электрофизиологических исследованиях показано, что лакосамид селективно повышает медленную активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых каналов, что приводит к уменьшению повышенной возбудимости нейрональных мембран. Более того, лакосамид обладает потенциалом взаимодействия с медиатором коллапсина-2 (collapsin response mediator protein-2; CRMP-2), фософопротеином, который экспрессируется главным образом в нервной системе и участвует в процессах нейрональной дифференциации и контроле аксонального роста.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики