Фавирокс в Самаре
Инструкция по применению Фавирокс
Действующее вещество
ФамцикловирПоказания
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с глазными осложнениями); инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фамцикловиру и пенцикловиру.
Состав
| 1 таб. | |
| фамцикловир | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 74.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 44 мг, кроскармеллоза натрия - 40.8 мг, натрия лаурилсульфат - 6.8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 6.8 мг, стеариновая кислота - 6.8 мг.
Пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР - 7.48 мг, титана диоксид - 4.08 мг, гипромеллоза-15сР - 2.48 мг, макрогол-4000 - 1.48 мг, макрогол-6000 - 1.48 мг) - 17 мг.
Описание
Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Показания
• Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV):
-для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов;
-для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.
• Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV):
-лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
-лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов;
-для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов.
• Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV):
-лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
-лечение рецидивов оролабиального герпеса иммунокомпрометированных пациентов.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с рисками на обеих сторонах таблетки.
Фармакокинетика
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг Cmax пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.
При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
После приемавнутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностьюв отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella Zoster(VZV) и Herpes Simplex (HSV) 1 и 2 типов, а также вирусовЭпштейна-Барр и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в инфицированныевирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается вмонофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловиратрифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).
Периодвнутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток,инфицированных HSV 1 составляет 10 часов, HSV 2 —20 часов; VZV — 7 часов.
Концентрацияпенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальнуюопределяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказываетвлияния на неинфицированные клетки.
Как и дляацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациямив гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстратспецифичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК‑полимеразномгене.
Применениефамцикловира для лечения опоясывающего герпеса (вызванного VZV)у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетомотмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен прилечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного VZV.Фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетическойневралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Однодневноелечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстромуразрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного HSV).
Применениепрепарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза всутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряетзаживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного HSV).
Фамцикловир вдозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен прилечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженнымиммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). УВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза всутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидивегенитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения HSV(как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира упациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, неизучалось.
Эффективностьоднодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза всутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса уиммунокомпетентных пациентов негоидной расы не превышала таковую дляплацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленнымранее.
Побочные действия
Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.
Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации.
У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – ганулоцитопения и тромбоцитопения.
Взаимодействия
Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме.
Передозировки
Имеютсяоганиченные данные о передозировке фамцикловиром.
Описанные случаипередозировки фамцикловира (10,5 г) не сопровождались клиническимипроявлениями.
Лечение
Симптоматическоеи поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловирас учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечалисьслучаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активнымметаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловирав плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Фавирокс
Фото Фавирокс