Бильтрицид в Самаре

Показания

• Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi).
• Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;цистицеркоз глаз; сочетанное применение с сильными индукторамицитохрома Р450, такими как рифампицин; детский возраст до 4 лет(безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью: декомпенсированная печеночная недостаточность,гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Состав

Таблетки - 1 таб.:

• активное вещество: празиквантел 600 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль MG 4000, титана диоксид.

Описание лекарственной формы

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночнойоболочкой белого или почти белого цвета с лёгким оранжевымоттенком. На лицевой стороне таблетки - гравировка "BAYER", наоборотной - "LG". На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительныериски.

Вид на изломе - однородная масса белого или почти белогоцвета.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностьювсасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается втечение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела внеизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами - 4 часа.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6(максимально до 10) часов поддерживать концентрацию празиквантела вплазме, равную 0,19 мг/л.

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер;концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации вплазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации,составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм. Подвергается метаболизму “первого прохождения’’через печень. Основные метаболиты гидроксилированные продуктыпразиквантела.

Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80%от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества- в течение 24 часов.

Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантелапреимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и егометаболитов экскретируется почками), то при почечнойнедостаточности может быть замедление его выведения.

Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночнойнедостаточности снижен метаболизм препарата в печени, чтосопровождается удлинением периода полувыведения и повышениемконцентрации празиквантела в крови.

Фармакодинамика

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтовдля ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращениемускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента(наружного покрова плоских червей).

Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижаетсясодержание гликогена и стимулируется высвобождение соединениймолочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.

Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод,не активен в отношении нематод (включая филярии).

Данные по безопасности, основанные на исследованиях системнойтоксичности, генотоксичности, канцерогенности, репро­дуктивнойтоксичности, не выявили опасности применения празиквантела длялюдей.

Побочные действия

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы ипродолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависятот видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекциии локализации гельминтов в организме.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные приприменении препарата Бильтрицид®, распределены по частотевозникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто(≥10% пациентов), часто (от ≥1% до

Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: головнаяболь, головокружение. Часто: вертиго, сомноленция. Очень редко:судороги.

Нарушения со стороны сердечно-­сосудистой системы - Очень редко:неуточненные нарушения ритма.

Нарушения со стороны пищеварительной системы - Очень часто:желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота. Часто:анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Очень часто:крапивница. Часто: сыпь. Очень редко: зуд.

Нарушения со стороны опорно­двигательного аппарата - Часто:миалгия.

Системные нарушения и состояния - Очень часто: утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы - Очень редко:аллергические реакции (включая генерализованные аллергическиереакции), эозинофилия. Часто: недомогание, лихорадка.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом(I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть врезультате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямаявзаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомамиинфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата). Весьма сложнопровести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами иустановить точную причину развития побочных реакций.

Взаимодействия

При одновременном применении с препа­ратами, индуцирующимиферменты печени системы цитохрома Р450, например, спро­тивосудорожными средствами, дексаметазоном концентрацияпразиквантела в плаз­ме крови может снижаться, а при сочета­нии спрепаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидиномпо­вышаться.

Следует избегать одновременного применения препарата с мощнымиингиби­торами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как онможет препятствовать достижению терапевтических концентрацийпразиквантела в плазме крови.

Передозировки

Данные о токсичности для людей отсутствуют.

В случае передозировки следует назначить осмотическиеслабительные средства.

Фармакологическое действие

Антигельминтное средство.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики