Амброксол (Сироп) в Самаре

Показания

Препарат Амброксол показан к применению у взрослых и детей.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:

- острый и хронический бронхит;

- пневмония;

- хроническая обструктивная болезнь легких;

- бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;

- бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

- гиперчувствительность к амброксолу или к любому из вспомогательных веществ;

- беременность (I триместр);

- период грудного вскармливания;

- наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол, см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью следует применять при нарушении моторной функции бронхов и повышенном образовании мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), снижении кашлевого рефлекса или задержке мокроты, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения, беременности (II и III триместры), при почечной  недостаточности, печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести.

Состав

В 5 мл сиропа содержатся:

Действующее вещество: амброксола гидрохлорид – 15 мг.

Вспомогательные вещества: сорбитол (сорбит пищевой), лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный 5,5-водный), пропиленгликоль, рибофлавин, ароматизатор Вишня 95, вода очищенная.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость желтого цвета с фруктовым запахом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна  быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (C_max) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.

Распределение

В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет примерно 90 %. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Биотрансформация

Примерно 30 %  принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10 % от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов.

 Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.

Элиминация

В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6 % от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26 % от дозы в форме конъюгата.

Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов.

Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8 % от общего клиренса.

Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83 % от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3–2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Фармакодинамика

В исследованиях показано, что амброксол – активное вещество препарата Амброксол, увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

In  vitro  и  в  исследованиях  на животных  было  показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное  (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Амброксол (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение препарата также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.

Побочные действия

Для оценки частоты развития побочных эффектов используют следующую классификацию Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна  (не может быть определена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: кожная сыпь, крапивница, реакции гиперчувствительности.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: дисгевзия (нарушения вкуса).

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Часто: фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта).

Нечасто: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту.

Редко: сухость в горле.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко:  кожная сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: адинамия, лихорадка.

Взаимодействия

О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось. При совместном  применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.

Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения.

Передозировки

Симптомы

Специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость симптоматической терапии.

Лечение

Искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, симптоматическая терапия.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики