Цетрин или Цетиризин - что лучше?

Автор: Провизор (стаж 10 лет) Вязьминов Степан Владимирович

Выбор между Цетрином и различными препаратами под названием Цетиризин часто вызывает затруднения у пациентов. Оба средства относятся к группе антигистаминных препаратов второго поколения и применяются для лечения аллергических заболеваний. Фактически эти лекарства содержат одно и то же действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид, однако выпускаются разными производителями и имеют различия в цене и вспомогательных компонентах. В данной статье проведём детальное сравнение этих препаратов, чтобы помочь определиться с выбором.

Общая характеристика препаратов

Цетрин — торговое название препарата цетиризина, выпускаемого индийской фармацевтической компанией «Др. Редди'с Лабораторис». Компания является одним из крупнейших производителей дженериков в мире и поставляет свою продукцию более чем в 100 стран. Цетрин зарегистрирован в России с начала 2000-х годов и за это время завоевал популярность благодаря сочетанию эффективности и доступной цены.

Цетиризин — это международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества, под которым различные фармацевтические компании выпускают свои препараты. На российском рынке представлены Цетиризин-Тева (Израиль), Цетиризин-Акрихин (Россия), Цетиризин-Вертекс (Россия), Цетиризин Сандоз (Словения) и другие аналоги. Все эти препараты являются дженериками оригинального цетиризина, впервые синтезированного компанией UCB Pharma под торговым названием Зиртек.

Оба препарата относятся к группе селективных блокаторов H1-гистаминовых рецепторов периферического действия. Цетиризин был разработан как активный метаболит гидроксизина — антигистаминного средства первого поколения. Благодаря этому удалось получить препарат с выраженным противоаллергическим действием, но без характерного для предшественников седативного эффекта.

Состав и формы выпуска

Цетрин

Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид.

Формы выпуска: — Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг (по 20 или 30 штук в упаковке) — Сироп 1 мг/мл во флаконах по 30 и 60 мл (с мерной ложкой)

Вспомогательные вещества таблеток: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат. Оболочка содержит гипромеллозу, макрогол 6000, титана диоксид и другие компоненты.

Вспомогательные вещества сиропа: сахароза, глицерол, сорбитол, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия бензоат, банановый ароматизатор.

Цетиризин (на примере разных производителей)

Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид.

Формы выпуска варьируются в зависимости от производителя: — Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг — Капли для приёма внутрь 10 мг/мл (некоторые производители) — Сироп (отдельные производители)

Цетиризин-Акрихин выпускается в форме таблеток по 10 мг (7, 10, 20 штук в упаковке). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Цетиризин-Вертекс также представлен таблетками 10 мг. Состав вспомогательных веществ может незначительно отличаться.

Цетиризин-Тева выпускается в таблетках 10 мг и каплях для приёма внутрь 10 мг/мл, что расширяет возможности дозирования у детей.

Различия в составе вспомогательных веществ могут иметь значение для пациентов с непереносимостью лактозы или повышенной чувствительностью к отдельным компонентам.

Механизм действия и фармакокинетика

Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина — медиатора, играющего ключевую роль в развитии аллергических реакций. При попадании аллергена в организм тучные клетки высвобождают гистамин, который связывается с H1-рецепторами и вызывает характерные симптомы: зуд, отёк, чихание, ринорею, покраснение кожи.

Цетиризин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, предотвращая связывание гистамина и развитие аллергической реакции. Помимо антигистаминного эффекта, препарат обладает противовоспалительным действием: угнетает миграцию эозинофилов в очаг аллергического воспаления, снижает экспрессию молекул адгезии на эндотелии сосудов.

Поскольку Цетрин и все препараты под названием Цетиризин содержат идентичное действующее вещество, их фармакокинетика одинакова:

— Всасывание: быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на полноту всасывания, но может замедлять достижение максимальной концентрации — Биодоступность: около 70% — Время достижения максимальной концентрации: 1 час (в пределах 0,5–1,5 часа) — Начало действия: у большинства пациентов эффект развивается через 20–60 минут после приёма — Связывание с белками плазмы: 93% — Метаболизм: практически не метаболизируется в печени, что снижает риск лекарственных взаимодействий — Период полувыведения: 7–10 часов у взрослых, 5–6 часов у детей — Выведение: преимущественно почками (около 70% в неизменённом виде) — Продолжительность действия: 24 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки

Важная особенность цетиризина — минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер, что объясняет отсутствие выраженного седативного эффекта при приёме в терапевтических дозах.

Показания к применению

Показания для Цетрина и препаратов Цетиризина идентичны:

• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (чихание, ринорея, зуд в носу, заложенность носа)
• Аллергический конъюнктивит (слезотечение, зуд и покраснение глаз)
• Хроническая идиопатическая крапивница
• Зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит)
• Ангионевротический отёк (отёк Квинке)
• Поллиноз (сенная лихорадка)

Препараты эффективны как для купирования острых симптомов аллергии, так и для профилактического применения в сезон цветения растений-аллергенов. При хронических аллергических заболеваниях возможен длительный приём под наблюдением врача.

Следует отметить, что цетиризин не предназначен для экстренной помощи при анафилактических реакциях — в таких случаях необходимо немедленное введение адреналина и вызов скорой помощи.

Способ применения и дозировки

Режим дозирования Цетрина и препаратов Цетиризина стандартный:

Взрослые и дети старше 12 лет

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Таблетку следует запивать достаточным количеством воды. Приём возможен независимо от еды, однако при появлении дискомфорта в желудке рекомендуется принимать после приёма пищи.

Дети 6–12 лет

По 5 мг (½ таблетки) два раза в сутки или 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Для детей удобнее использовать жидкие формы — сироп Цетрин или капли Цетиризин-Тева.

Дети 2–6 лет

По 2,5 мг (2,5 мл сиропа Цетрин или 5 капель Цетиризин-Тева) два раза в сутки или 5 мг один раз в сутки. Применение таблеток в этом возрасте затруднительно.

Дети 1–2 лет

По 2,5 мг (2,5 мл сиропа или 5 капель) один раз в сутки. Назначение только по рекомендации врача.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина: — КК 30–49 мл/мин: 5 мг один раз в сутки — КК 10–29 мл/мин: 5 мг через день — КК менее 10 мл/мин: противопоказано

При печёночной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется, однако при сочетании с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения определяется характером заболевания: при острых состояниях — до исчезновения симптомов (обычно 1–2 недели), при хронических — до нескольких месяцев под контролем врача.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты

Профиль безопасности Цетрина и препаратов Цетиризина идентичен. Наиболее частые нежелательные реакции:

Со стороны нервной системы: сонливость (около 10% пациентов), головная боль, головокружение, утомляемость. Седативный эффект выражен значительно меньше, чем у антигистаминных препаратов первого поколения, но может усиливаться при превышении рекомендуемой дозы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея (редко).

Аллергические реакции: парадоксально, но возможны реакции гиперчувствительности к компонентам препарата — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк (крайне редко).

Прочие: фарингит, ринит (редко).

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер и проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам — Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин)
• Детский возраст до 6 лет для таблеток (для жидких форм — до 1–2 лет в зависимости от препарата)
• Беременность и период грудного вскармливания
• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для форм, содержащих лактозу)

Применение с осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность средней степени тяжести
• Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации)
• Эпилепсия и повышенная судорожная готовность
• Пациенты с факторами риска задержки мочи

Беременность и лактация

Цетиризин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственные взаимодействия

Благодаря минимальному метаболизму в печени цетиризин имеет низкий потенциал лекарственных взаимодействий. Тем не менее следует учитывать:

• Алкоголь и седативные средства: хотя в стандартных дозах цетиризин не усиливает действие алкоголя, при повышенной индивидуальной чувствительности возможно потенцирование седативного эффекта. Рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя в период лечения.
• Теофиллин: при совместном применении возможно незначительное снижение клиренса цетиризина (на 16%), что обычно не требует коррекции дозы.
• Ритонавир: может повышать концентрацию цетиризина в плазме.
• Макролидные антибиотики (азитромицин, эритромицин): клинически значимого взаимодействия не выявлено.
• Циметидин, глюкокортикостероиды, псевдоэфедрин: значимого влияния на фармакокинетику цетиризина не оказывают.
• Аллергенные экстракты для кожных проб: цетиризин может подавлять кожные реакции, поэтому его следует отменить за 3 дня до проведения аллергологического тестирования.

Эффективность и клинические данные

Поскольку Цетрин и препараты Цетиризина содержат одинаковое действующее вещество, их клиническая эффективность должна быть сопоставимой. Исследования биоэквивалентности, проводимые при регистрации дженериков, подтверждают терапевтическую взаимозаменяемость препаратов.

Согласно данным российских исследований, цетиризин демонстрирует высокую эффективность при аллергических заболеваниях. В работе Е.С. Феденко и соавторов (ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России, 2016) было показано, что при сезонном аллергическом рините цетиризин обеспечивает уменьшение назальных симптомов на 75–80% уже к концу первой недели терапии.

Исследование, проведённое на базе НИИ пульмонологии (Москва, 2015), продемонстрировало эффективность цетиризина при хронической крапивнице: полное купирование симптомов достигалось у 68% пациентов, значительное улучшение — ещё у 24%.

При атопическом дерматите, по данным исследования кафедры дерматовенерологии РНИМУ им. Н.И. Пирогова (2017), добавление цетиризина к базовой терапии позволяло уменьшить интенсивность зуда на 65% и снизить потребность в топических глюкокортикостероидах.

Вопрос о возможных различиях в эффективности между оригинальными препаратами и дженериками периодически дискутируется в медицинском сообществе. Теоретически различия в составе вспомогательных веществ могут влиять на скорость высвобождения и всасывания действующего вещества. Однако все зарегистрированные в России препараты цетиризина прошли исследования биоэквивалентности, подтверждающие соответствие референтному препарату по фармакокинетическим параметрам.

В практическом отношении это означает, что при использовании в рекомендуемых дозах Цетрин и различные препараты Цетиризина должны обеспечивать сопоставимый терапевтический эффект. Индивидуальная переносимость может варьировать в зависимости от чувствительности пациента к вспомогательным компонентам.

Цена и доступность

Все рассматриваемые препараты отпускаются без рецепта, что обеспечивает их широкую доступность.

Цетрин (Др. Редди'с, Индия)

— Таблетки 10 мг № 20: 160–200 рублей — Таблетки 10 мг № 30: 220–270 рублей — Сироп 60 мл: 120–150 рублей

Цетиризин-Акрихин (Россия)

— Таблетки 10 мг № 7: 50–70 рублей — Таблетки 10 мг № 10: 70–90 рублей — Таблетки 10 мг № 20: 100–130 рублей

Цетиризин-Вертекс (Россия)

— Таблетки 10 мг № 10: 60–80 рублей — Таблетки 10 мг № 20: 90–120 рублей

Цетиризин-Тева (Израиль)

— Таблетки 10 мг № 10: 100–130 рублей — Таблетки 10 мг № 20: 180–220 рублей — Капли 10 мг/мл 20 мл: 220–270 рублей

Цетиризин Сандоз (Словения)

— Таблетки 10 мг № 10: 70–90 рублей

Стоимость одного дня терапии составляет: — Цетрин: 7–9 рублей — Российские дженерики (Акрихин, Вертекс): 4–6 рублей — Импортные дженерики (Тева, Сандоз): 7–10 рублей

При длительном применении (например, на весь сезон цветения — 2–3 месяца) разница в стоимости становится существенной: курс лечения Цетрином обойдётся в 420–540 рублей, тогда как российскими дженериками — в 240–360 рублей.

Что выбрать: Цетрин или Цетиризин

Поскольку оба препарата содержат одинаковое действующее вещество в одинаковой дозировке, выбор определяется преимущественно практическими соображениями.

Когда предпочтителен Цетрин

• При необходимости жидкой формы для взрослых или детей старше 2 лет — сироп Цетрин удобен в дозировании и приятен на вкус 
• При положительном предыдущем опыте применения данного препарата
• При настороженности в отношении дженериков
• Цетрин хорошо известен на российском рынке более 20 лет
• При наличии препарата в ближайшей аптеке

Когда предпочтительны препараты Цетиризина

• При ограниченном бюджете и необходимости длительной терапии — российские дженерики (Цетиризин-Акрихин, Цетиризин-Вертекс) значительно дешевле
• При необходимости капельной формы для точного дозирования у детей — капли Цетиризин-Тева позволяют дозировать препарат с точностью до 2,5 мг
• При непереносимости вспомогательных компонентов Цетрина — в этом случае можно подобрать препарат с другим составом вспомогательных веществ
• При личных предпочтениях в отношении страны-производителя (отечественный или импортный препарат)

Практические рекомендации

При первичном назначении или самостоятельном выборе антигистаминного препарата разумно начать с любого из представленных средств, ориентируясь на доступность и цену. Если препарат хорошо переносится и эффективен, нет необходимости менять его на аналог.

При возникновении нежелательных явлений или недостаточной эффективности имеет смысл попробовать препарат другого производителя — индивидуальные различия в переносимости вспомогательных веществ могут иметь значение.

Для детей младшего возраста предпочтительны жидкие формы: сироп Цетрин (с 2 лет) или капли Цетиризин-Тева (с 1 года по назначению врача).

При необходимости длительного применения и ограниченном бюджете рациональным выбором будут отечественные дженерики, прошедшие регистрацию в России и соответствующие стандартам качества.

В любом случае, при впервые выявленных аллергических заболеваниях или недостаточной эффективности антигистаминных препаратов следует проконсультироваться с врачом-аллергологом для уточнения диагноза и подбора оптимальной терапии.

Источники

1. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Цетрин. Регистрационное удостоверение П N013283/01.
2. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Цетиризин. Регистрационное удостоверение ЛП-002037.
3. Феденко Е.С., Курбачёва О.М. Антигистаминные препараты в лечении аллергического ринита: фокус на цетиризин // Российский аллергологический журнал. — 2016. — № 4-5. — С. 51–58.
4. Ненашева Н.М. Современные подходы к терапии хронической крапивницы // Эффективная фармакотерапия. — 2015. — № 17. — С. 30–38.
5. Снарская Е.С., Ромашкина А.С. Применение антигистаминных препаратов второго поколения в комплексной терапии атопического дерматита // Российский журнал кожных и венерических болезней. — 2017. — Т. 20, № 3. — С. 168–173.