Алендронат в Ростове-на-Дону

Показания

Остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника), лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

Противопоказания

-  Дефицит витамина D.

-  Заболевания пищевода и другие состояния/факторы, замедляющие его опорожнение, например, стриктура (сужение) или ахалазия.

-  Неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема препарата.

-  Гиперчувствительность к алендроновой кислоте или любому вспомогательному веществу препарата.

-  Гипокальциемия.

-  Тяжелые нарушения минерального обмена.

-  Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции алендроновой кислоты).

-  Беременность и период грудного вскармливания.

-  Детский возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения алендроновой кислоты в данной возрастной категории.

-  Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

-  При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, таких как дисфагия, заболевания пищевода, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

-  При серьезных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики.

-  При предрасположенности к гипокальциемии (мальабсорбция кальция, гипопаратиреоз).

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

Алендронат натрия тригидрат в количестве эквивалентном 70 мг алендроновой кислоты.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 216,63 мг, лактоза (лактопресс) 35,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель) 3,5 мг, магния стеарат 3,5 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность алендроновой кислоты у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до завтрака в дозе 70 мг составляет 0,64%; у мужчин она составляет 0,6%. При приеме за 30–60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч перед едой. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается, если препарат принимается менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком снижает ее биодоступность приблизительно на 60%.

Распределение

Средний объем распределения алендроновой кислоты в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет, по меньшей мере, 28 л. При приеме терапевтических доз концентрация алендроновой кислоты в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Метаболизм

Нет подтверждений того, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

После однократного внутривенного введения алендроновой кислоты, меченной атомами углерода ¹⁴С, приблизительно 50% выводится почками в течение 72 часов; выведение меченого вещества с калом не определялось или было незначительным. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроновой кислоты ее почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.

Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Алендроновая кислота выводится почками. Несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Раса

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Пациенты с нарушением функции почек

У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани у пациентов с нарушением функции почек.

При клиренсе креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

Фармакодинамика

Алендроновая кислота относится к бисфосфонатам — соединениям, которые на клеточном уровне локализуются преимущественно в зонах активной резорбции кости, под остеокластами. Алендроновая кислота не влияет на присоединение остеокластов, но угнетает их активность, тем самым ингибирует процесс резорбции костной ткани, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Во время лечения препаратом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендроновая кислота. Лечение алендроновой кислотой сокращает ремоделирование кости (то есть количество мест, в которых ремоделируется кость) при этом остеогенез в местах ремоделирования превышает резорбцию кости, что ведет к нарастающему росту костной массы.

Побочные действия

Следующие нежелательные явления сообщались во время клинических исследований и/или пострегистрационного применения.

Частота нежелательных явлений, установлена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том числе отдельные случаи).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и отек Квинке.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; нечасто: нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: воспаление органов зрения (увеит, склерит, эписклерит).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: системное головокружение; очень редко: остеонекроз наружного слухового канала (нежелательная реакция бисфосфонатов).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка; нечасто: тошнота, рвота, гастрит; эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко: стриктура пищевода, изъязвление пищевода, нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы, кровотечение).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: алопеция, зуд; нечасто: кожная сыпь, эритема; редко: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто: скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная боль; часто: припухлость суставов; редко: локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакция класса бисфосфонатов).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, периферический отек; нечасто: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко — лихорадка), обычно в связи с началом лечения.

Взаимодействия

Всасывание алендроновой кислоты может нарушиться, если она принимается одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки), антацидами и другими пероральными препаратами, а также с пищей, напитками, в том числе с минеральной водой. В связи с этим интервал между приемом Алендроната и других лекарственных средств, принимаемых внутрь, и пищевых добавок, должен составлять не менее 30 минут.

В клинических исследованиях у пациентов, принимавших препараты эстрогена (интравагинально, трансдермально или внутрь) одновременно с алендроновой кислотой, не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

Известно, что внутривенное введение ранитидина удваивает биодоступность алендроновой кислоты при пероральном приеме.

При одновременном применении алендроновой кислоты и глюкокортикостероидов не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма.

Алендронат может быть назначен пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты. В трехлетнем контролируемом клиническом исследовании (n=2027), во время которого большинство пациентов принимало в качестве сопутствующей терапии нестероидные противовоспалительные препараты, количество нежелательных явлений, относящихся к верхним отделам желудочно-кишечного тракта, было сходным у пациентов, получавших алендроновую кислоту в дозе 5 мг и 10 мг в сутки, и у пациентов, получавших плацебо. Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота, могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны желудочно-кишечного тракта. Поэтому применение нестероидных противовоспалительных препаратов одновременно с алендроновой кислотой должно назначаться с осторожностью.

Есть данные, что биодоступность алендроновой кислоты незначительно уменьшается при совместном применении с левотироксином у здоровых людей.

Передозировки

При пероральной передозировке могут возникать гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как расстройство пищеварения, изжога, эзофагит, гастрит, язвы желудка или пищевода.

Специфического лечения передозировки алендроновой кислоты нет. Для связывания алендроновой кислоты нужно дать выпить молоко или принять содержащие кальций антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует, и больной должен сохранять полностью вертикальное положение.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики