Тербинафин (Таблетки) в Оренбурге
Инструкция по применению Тербинафин
Действующее вещество
тербинафинПоказания
Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория); грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), вызванные Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum; тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения; кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Острые или хронические заболевания печени; детский возраст до 2 лет; период лактации; повышенная чувствительность к тербинафину.
С осторожностью
Беременность; почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Состав
| 1 таб. | |
| тербинафина гидрохлорид | 281.4 мг, |
| что соответствует содержанию тербинафина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 11 мг, кальция стеарат - 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.
Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется, абсорбция составляет более 70%; абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 1.5 ч и составляет 1.3 мкг/мл. AUC составляет 4.56 мкг×ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Cmax увеличивается на 25%, AUC - в 2.3 раза. Связывание с белками плазмы - 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительному метаболизму, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. Выведение почками составляет 70%. Эффективный T1/2 составляет 30 ч, терминальный - 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Не кумулирует в организме.
Фармакодинамика
Тербинафинпредставляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия вотношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числедерматофитов, таких как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т.mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum, Т. tonsurans), Microsporum(М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida(например, С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрацияхтербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых инекоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, взависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин,ингибируя фермент скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба, (не относящуюсяк системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стероловв клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплениюсквалена и гибели клетки гриба.
При применениитербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации,обеспечивающие фунгицидное действие.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - чувство переполнения желудка, тошнота, боли в животе, диарея, снижение аппетита; в единичных случаях (0.1-1%) - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения); редко (0.01-0.1%) - гепатотоксическое действие (повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактоидные реакции, включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, крапивница; очень редко - псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия.
Общие реакции: очень редко - утомляемость.
Взаимодействия
Ингибирует изофермент CYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), антиаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО типа В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты - индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19% и продлевает его T1/2 на 31%.
Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Передозировки
Симптомы:головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение.
Рекомендуемое вслучае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, впервую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка; принеобходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, относится к группе аплиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелярные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Тербинафин
Фото Тербинафин
