Постиплания в Перми

Показания

Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часов (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к левоноргестрелу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
• Возраст до 16 лет;
• Печеночная недостаточность тяжелой степени;
• Беременность (в т.ч. предполагаемая);
• Период грудного вскармливания течении 24 часов после приема препарата;
• Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной недостаточности (в состав препарата входит мальтитол);
• Наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности.

С осторожностью

• Заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе);
• Болезнь Крона;
• Наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: левоноргестрел - 0,75 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 5 мг, крахмал прежелатинизированный - 24,7 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,5 мг, мальтитол -20 мг, натрия стеарилфумарат - 0,8 мг, повидон К30 – 1,8 мг, тальк – 1,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 45 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы плоскоцилиндрические с фаской белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100% от принятой дозы. После приема левоноргестрела в дозе 0,75 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_mах), равная 14,1 нг/мл, достигается через 1,6 часа.

Распределение. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% поступившей в организм дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник, исключительно в форме метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 26 ч.

Фармакодинамика

Левоноргестрел - синтетический гестаген, оказывающий контрацептивное действие. Применяется в качестве средства экстренной контрацепции благодаря выраженному гестагенному и антиэстрогенному эффектам. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу менструального цикла. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки, и увеличивает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен в случае, когда имплантация уже произошла.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Эффективность: приём левоноргестрела рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч и 58% - от 48 до 72 ч).

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции при применении левоноргестрела распределены по системно-органным классам с указанием частоты их развития согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто ( ≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко ( ≥1/10000 и < 1/1000) и очень редко ( < 1/10000), включая единичные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

 Нарушение со стороны нервной системы

 Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль.

 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто - тошнота, боль в эпигастральной области

Часто - рвота, диарея.

 Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто - ациклические кровянистые выделения/кровотечения, боль внизу живота;

Часто - болезненность молочных желез, задержка менструации (но не более 5-7 дней);

Очень редко - дисменорея.

 Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто - чувство усталости.

Взаимодействия

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации глюкокортикостероидов. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем, их одновременное применение не рекомендуется.

Передозировки

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики