Мирапекс ПД в Уфе
Инструкция по применению Мирапекс ПД
Действующее вещество
ПрамипексолПоказания
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых в виде монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой, т.е. на всех стадиях заболевания, в том числе на поздней стадии, когда снижается эффект от приема леводопы или он становится непостоянным, и возникают флуктуации терапевтического эффекта (феномен "изнашивания" конца дозы и феномен "включения-выключения").Противопоказания
Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата. Детский возраст до 18 лет.С осторожностью:Почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, психотические нарушения, артериальная гипотензия, одновременный прием антагонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, этанола.Беременность и лактация:БеременностьВлияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Грудное вскармливаниеВыведение препарата с грудным молоком у женщин не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.ФертильностьВлияния на фертильность у человека не изучались. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.Состав
Действующее вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,375 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, крахмал кукурузный, карбомер 941, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
Описание лекарственной формы
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошеннымикраями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипакомпании, на другой стороне - гравировка "Р1".
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается.Абсолютная биодоступность превышает более 90% и Cmax в плазмедостигается приблизительно через 6 ч. Как правило, прием пищи невлияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищинаблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, Cmax изамедление, приблизительно на 2 ч, времени достижения Cmax, неимеющие клинического значения.
Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшуювариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо отфармацевтической формы. Прамипексол связывается с белками плазмы вочень незначительной степени (
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) именее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексоласоставляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилыхлюдей.
Фармакодинамика
Противопаркинсонический препарат - агонист допаминовыхрецепторов. С высокой селективностью и специфичностью связывается сдопаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболеевыраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицитдвигательной активности при болезни Паркинсона за счетстимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексолингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексолin vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей вответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичностилеводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которыхувеличение дозы препарата Мирапекс® ПД осуществляли быстрее, чемследует (каждые 3 дня), вплоть до 4.5 мг/сут, наблюдалосьувеличение АД и ЧСС. В исследованиях на пациентах данный эффект ненаблюдался.
Побочные действия
Взаимодействия
Прамипексол в незначительной степени (
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионныхпрепаратов через почечные канальцы (например, циметидин), иликоторые сами выводятся за счет активной секреции через почечныеканальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается вснижении клиренса одного или обоих лекарств. В случаеодновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) ипрамипексола необходимо обращать внимание на такие признакиизбыточной допаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение илигаллюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминациилеводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственнымисредствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие самантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизмвыведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном,выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие спрамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы препарата у пациентов с болезнью Паркинсонарекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу другихпротивопаркинсонических лекарственных средств необходимоподдерживать на постоянном уровне.
Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам следуетрекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативныхлекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратомМирапекс® ПД, а также и при одновременном приеме лекарственныхсредств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме(например, циметидина).
Передозировки
Фармакологическое действие
Мирапекс ПД - противопаркинсонический препарат - агонист допаминовых рецепторов. С высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы препарата Мирапекс ПД осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4.5 мг/сут, наблюдалось увеличение АД и ЧСС. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность превышает более 90% и Cmax в плазме достигается приблизительно через 6 ч. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, Cmax и замедление, приблизительно на 2 ч, времени достижения Cmax, не имеющие клинического значения.
Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшую вариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо от фармацевтической формы. Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Мирапекс ПД
Фото Мирапекс ПД
