Клиндамицин (Раствор) в Ставрополе

Показания

• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;
• инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;
• инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;
• острый и хронический остеомиелит;
• септицемия (прежде всего анаэробная);
• бактериальный эндокардит;
• профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

• миастения;
• бронхиальная астма;
• язвенный колит (в анамнезе);
• редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
• детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
• повышенная чувствительность.

Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.

Состав

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). C_max в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.

В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T_1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Клиндамицин – полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из
линкомицина при замещении 7–(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в
отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра
анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая
Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.
Клиндамицин - связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в
клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен
ингибировать процесс связывания аминоацильной т-РНК и реакцию транслокации,
которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме.
В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата
клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или
бактерицидно (в высоких концентрациях).
Механизм резистентности
Между линкомицином и клиндамицином существует полная перекрестная
резистентность. Резистентность стафилококков и стрептококков наиболее часто
обусловлена метилированием специфических нуклеотидов в 23s РНК в 50S субъединице
рибосомы, которая может детерминировать перекрестную резистентность к макролидам и
стрептограминам В (фенотип MLSB). Штаммы микроорганизмов, резистентные к
макролидам должны быть протестированы на предмет индуцируемой резистентности к
линкомицину/клиндамицину с применением D-теста.
Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus в целом чувствительны к
клиндамицину. Клиндамицин оказывает значительное отрицательное влияние на многие
штаммы метициллин-резистентных стафилококков (MRSA). Тем не менее, возникновение
большого числа клиндамицин-резистентных MRSA-штаммов исключает применение
клиндамицина против инфекций, вызванных этими микроорганизмами без теста на
чувствительность. Некоторые эритромицин-резистентные штаммы стафилококков in vitro
достаточно быстро развивают устойчивость к клиндамицину.
Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину:
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis;
Nocardia spp.;
Neisseria meningitides;
штаммы Haemophilus influenza (в тех областях, где резистентность к антибиотикам
наблюдается часто).
Преобладание приобретенной резистентности
Преобладание приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от
географического положения и времени для отдельных видов, поэтому информация о
резистентности в конкретной местности крайне желательна, особенно при терапии
тяжелых инфекций. По необходимости следует обратиться за консультацией к
специалисту, в случае, если преобладание приобретенной резистентности распространено
настолько, что польза применения препарата хотя бы при некоторых типах инфекций под
сомнением. В особенности при тяжелых инфекциях или отсутствии успеха терапии
рекомендована микробиологическая диагностика с верификацией патогена и оценкой его
чувствительности к линкомицину/клиндамицину.
Доступна следующая информация о чувствительности микроорганизмов к клиндамицину:
Обычно чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Actinomyces israelii
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)
Streptococcus agalactiae
Стрептококки группы Viridans
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (за исключением В. fragilis)
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Prevotella spp.
Veillonella spp.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
Chlamydophila pneumoniae
Gardnerella vaginalis
Mycoplasma hominis
Микроорганизмы, для которых возможно развитие приобретенной устойчивости
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Moraxella catarrhalis
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Преимущественно резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium difficile
Другие микроорганизмы:
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Клиндамицин также может быть использован для лечения пневмонии, вызванной
Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii), в сочетании с примахином и малярии,
вызванной Plasmodium falciparum (в сочетании с хинином).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.

Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).

Прочие: развитие суперинфекции.

Взаимодействия

Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).

Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.

Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.

Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Передозировки

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Фармакологическое действие

Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамиоложительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).

Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.

По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики