Кетопрофен (Капсулы) в Самаре
Инструкция по применению Кетопрофен
Действующее вещество
КетопрофенПоказания
Для всех лекарственных форм
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз;
болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
альгодисменорея (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Дополнительно для капсул
роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Противопоказания
Для всех лекарственных форм
- гиперчувствительность к кетопрофену (в т.ч. к другим НПВП);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение);
- болезнь Крона;
- дивертикулит;
- нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия;
- хроническая почечная недостаточность;
- беременность (III триместр);
- детский возраст (до 6 лет).
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
- гиперчувствительность к другим компонентам лекарственного препарата и салицилатам;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;
- хроническая диспепсия;
- активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация;
- желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии;
- тяжелые нарушения функции печени или почек;
- бронхиальная астма;
- ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- период лактации.
Дополнительно для капсул
- аспириновая астма;
- пептическая язва;
- язвенный колит (обострение).
С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; алкоголизм; табакокурение; алкогольный цирроз печени; гипербилирубинемия; печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; сахарный диабет; дегидратация; сепсис; хроническая сердечная недостаточность; отеки; артериальная гипертензия; заболевания крови (в т.ч. лейкопения); стоматит; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст; беременность (I и II триместр); дополнительно для капсул — лактация.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| кетопрофен | 100 мг |
| вспомогательные вещества: гипролоза (клуцел LF) — 2,4 мг; маннитол (D-маннит) — 21 мг; натрия кроскармеллоза (примеллоза) — 5,4 мг; МКЦ — 48,4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг; магния стеарата моногидрат — 1,8 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 4 мг, титана диоксид — 2,5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 2,02 мг, тальк — 1,48 мг) — 10 мг | |
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| кетопрофен | 50 мг |
| вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза, клуцел LF) — 1,2 мг; маннитол (D-маннит) — 10,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 2,7 мг; МКЦ — 24,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; магния стеарата моногидрат — 0,9 мг | |
| оболочка желатиновой капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) или «Желтый закат» — 2%; титана диоксид — 2%; желатин — до 100% | |
Описание лекарственной формы
Таблетки: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Капсулы: оранжевого цвета, размер №2. Содержимое капсул — гранулы белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, биодоступность — более 90%. Кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. T1/2 при приеме внутрь — 1–2 ч.
Распределение
До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Cmax препарата в плазме достигается быстро из-за низкого Vd (концентрация — 0,1–0,2 л/кг). Css кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.
Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм, выведение
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых почками (60–80%) за 24 ч. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T1/2 кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 ч. Не обладает кумулятивными свойствами благодаря быстрому и достаточно полному выведению.
Фармакодинамика
Для всех лекарственных форм
НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез ПГ. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, ингибирует синтез ПГ, ЛТ и Tx. Обладает центральным и периферическим анальгезирующим действием, мощной антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных ревматоидным артритом. Не оказывает катаболическое влияние на суставный хрящ.
Дополнительно для капсул
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й нед приема.
Побочные действия
Частота классифицирована как редко — от 0,01 до 0,1%; очень редко — <0,01%.
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорация ЖКТ, изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия; редко — конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, головокружение; дополнительно для капсул — вертиго.
Со стороны ССС: отеки, повышение АД; редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром; редко — цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; редко — гематурия.
Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит; редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: усиление потоотделения; редко — кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени.
Взаимодействия
Общее для всех лекарственных форм
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
При одновременном назначении кетопрофена и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается.
Дополнительно для капсул
Фармацевтически несовместим с трамадолом.
Передозировки
Случаи передозировки препарата не описаны.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот препарата не существует.
Фармакологическое действие
противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Кетопрофен
Фото Кетопрофен
