Ацикловир (Лиофилизат) в Твери
Сначала популярные
Фильтры
Сначала популярные
Инструкция по применению Ацикловир
Действующее вещество
Показания
Противопоказания
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Побочные действия
Взаимодействия
Передозировки
Источники
Характеристики
Действующее вещество
АцикловирПоказания
• Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ)
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом
• Лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса
• Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у новорожденных
• Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данные о влиянии ацикловира на фертильность у женщин отсутствуют.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в день в течение 6 месяцев не оказывало клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
Пострегистрационный анализ применения ацикловира у женщин в период беременности не выявил увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией; любые врожденные дефекты не демонстрируют однозначной и устойчивой повторяемости, позволяющей сделать предположение об их общем происхождении.
Применение препарата Ацикловир у женщин в период беременности следует рассматривать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки он определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60 % до 410 % концентраций в плазме крови. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при применении ацикловира у кормящих женщин.
Состав
1 флакон содержит:
Действующее вещество: ацикловир - 250,0 мг.
Вспомогательное вещество: натрия гидроксид - до рН 10,5-12,0.
Описание лекарственной формы
Лиофилизированная масса белого или почти белого со слегка желтоватым оттенком цвета, растворимая в воде.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет от 10 до 20 %. При приеме внутрь натощак средняя максимальная концентрация (Сmax) 0,4 мкг/мл достигается примерно через 1,6 часа после приема препарата в дозе 200 мг в форме суспензии или капсул. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сssmax) увеличивается на 0,7 мкг/мл (3,1 мкМ) в равновесном состоянии после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 ч. Менее пропорциональное увеличение уровня Сssmax до 1,2 и 1,8 мкг/мл (5,3 и 8 мкМ) соответственно отмечается после введения препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 ч.
Распределение
Средний объем распределения 26 л указывает, что ацикловир равновесно распределяется в жидкостях всего организма. Примерный объем распределения после приема ацикловира внутрь (Vd/F) составляет от 2,3 до 17,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы крови относительно низкое (9-33 %), лекарственные взаимодействия, включающие вытеснение из участка связывания, не ожидаются. Концентрация ацикловира в цереброспинальной жидкости составляет около 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови в равновесном состоянии.
Метаболизм
Ацикловир выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Единственным известным метаболитом в моче является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин, который составляет 10-15 % от выделяемой с мочой дозы.
Выведение
Средняя системная экспозиция (AUC0-?) ацикловира составляет от 1,9 до 2,2 мкг*ч/мл после введения дозы 200 мг. Было продемонстрировано, что у взрослых конечный период полувыведения из плазмы крови после приема ацикловира внутрь составляет от 2,8 до 4,1 ч. Почечный клиренс ацикловира (CLr = 14,3 л/ч) существенно больше, чем клиренс креатинина, это свидетельствует о том, что канальцевая секреция, в дополнение к клубочковой фильтрации, способствует почечной элиминации ацикловира. Период полувыведения и общий клиренс ацикловира зависят от функции почек. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы.
У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный период полувыведения из плазмы крови составлял около 3,8 ч.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью конечный период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако конечный период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ)). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) характеризуется высокой избирательностью. Фермент тимидинкиназа (ТК) здоровых, неинфицированных клеток не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных ВПГ, ВЗВ и ЭБВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует репликацию вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи вследствие включения ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК.
Фармакодинамические эффекты
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, однако сообщалось о наличии штаммов с модифицированной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой.
Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к препарату штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Было показано, что высокая доза ацикловира в виде внутривенной инфузии снижает частоту возникновения и замедляет развитие инфекции ЦМВ. Если после внутривенной инфузии высокой дозы ацикловира проводится лечение высокой дозой ацикловира для приема внутрь в течение 6 месяцев, частота развития виремии и частота летальных исходов также снижаются.
Побочные действия
Категории частоты перечисленных ниже нежелательных явлений являются оценочными. Для большинства нежелательных явлений отсутствуют данные для точной оценки частоты. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (больше или равно 1/10), часто (больше или равно 1/100 и <1/10), нечасто (больше или равно 1/1 000 и <1/100), редко (больше или равно 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: снижение содержания форменных элементов крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Указанные выше явления обычно отмечались у пациентов с нарушением функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: флебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Очень редко: диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Очень редко: обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, крапивница, сыпь (в том числе фотосенсибилизация).
Очень редко: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови предположительно связано с пиком концентрации ацикловира в плазме крови и уровнем водного баланса организма. Чтобы избежать подобных явлений при внутривенном введении, следует проводить медленную инфузию в течение 1 часа вместо болюсного введения.
Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика.
Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек и кристаллурией. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Нарушение функции почек обычно быстро купируется при восстановлении водного баланса у пациента и/или уменьшении дозы препарата или отмене препарата. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции.
При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при внутривенной инфузии наблюдались тяжелые местные воспалительные реакции, в некоторых случаях приводящие к деструктивным изменениям кожи.
Взаимодействия
Никакие клинически значимые взаимодействия при применении ацикловира не отмечались.
Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. При одновременном применении все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира в плазме крови. Так, пробеницид и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой "концентрация - время") ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
У пациентов, получающих ацикловир лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов. Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила - иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, - наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества. Также необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при внутривенных инфузиях ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).
Передозировки
Симптомы: неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и последующее нарушение функции почек.
Лечение: пациенты должны находиться под медицинским наблюдением для своевременного выявления признаков передозировки. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Торговое название
Ацикловир
Действующее вещество (МНН)
Ацикловир
Дозировка
250 мг
Форма выпуска
лиофилизат
Первичная упаковка
Количество в упаковке
1
Производитель
Озон
Страна
Россия
Срок годности
GTIN (штрих-код)
4630015111208
ФТГ
Противовирусное средство
Действующее вещество
Показания
Противопоказания
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Побочные действия
Взаимодействия
Передозировки
Источники
Характеристики
Проверено специалистом
Вязьминов Степан Владимирович
Провизор (стаж 10 лет)
Фото Ацикловир
Часто задаваемые вопросы о Ацикловир
Какие есть акции на покупку препарата Ацикловир?
Актуальные акции и скидки на лекарства тут.
Нужен ли рецепт на Ацикловир?
Да, для покупки препарата Ацикловир требуется рецепт.
Какое действующее вещество у лекарства Ацикловир?
Где купить Ацикловир в Твери
Адреса аптек с доставкой препарата Ацикловир в Твери в разделе аптеки для самовывоза.
Цены на Ацикловир в других городах
г Архангельск
г Барнаул
г Белгород
г Благовещенск
г Брянск
г Волгоград
г Вологда
г Воронеж
г Екатеринбург
г Иваново
г Ижевск
г Казань
г Кемерово
г Краснодар
г Красноярск
г Липецк
г Нижний Новгород
г Новосибирск
г Омск
г Оренбург
г Пермь
г Ростов-на-Дону
г Самара
г Санкт-Петербург
г Саратов
г Ставрополь
г Тула
г Уфа
г Челябинск
г Ярославль