Теразозин

Показания

Артериальная гипертензия; доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теразозину и другим альфа-адреноблокирующим средствам, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), артериальная гипотензия.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, стенокардия, ИБС или другие декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушение мозгового обращения, сахарный диабет типа 1.

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские, со скошенными краями таблетки светло-коричневого с розовым оттенком цвета. На одной стороне нанесена гравировка «NU» или «АРО», или «PRO», на другой стороне — «Т5». Допускается мраморность

Фармакокинетика

Теразозин при приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Пища практически не оказывает влияния на биодоступность. Уровень свободных оснований в плазме крови достигает максимума в течение около 1 часа, а затем снижается с периодом полувыведения приблизительно 12 часов. Около 90–94% препарата связывается с белками плазмы крови. Выводится в основном с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% — в неизмененном виде).

Фармакодинамика

Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, оказывает гипотензивное действие. Начало действия - 15 мин (однократная доза), максимальный эффект достигается в течение 2-3 ч при приеме однократной дозы и до 6-8 нед - при многократном. Длительность гипотензивного эффекта - 24 ч. При длительном применении Теразозина гипотензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией. Способствует нормализации липидного обмена: снижает общий холестерин, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивает количество ЛПВП. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ. Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы .

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия (феномен "первой дозы" - чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), коллапс, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки; астения, сонливость, нарушения четкости зрительного восприятия; заложенность носа; тошнота; снижение потенции; снижение гематокрита, Hb, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия (в результате гемодилюции).

Взаимодействия

При одновременном применении теразозина с другими гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы теразозина или даже его отмена, в дальнейшем - повторное титрование дозы теразозина под контролем врача.

Одновременное применение теразозина с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с увеличением частоты проявления нежелательных реакций.

При одновременном применении с вазодилататорами и нитратами может усиливаться антигипертензивное действие теразозина.

Одновременное применение теразозина и ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил, варденафил) может быть причиной развития выраженного снижения АД.

При одновременном применении с теразозином НПВС (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать антигипертензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия.

При одновременном применении теразозин может ослаблять периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, норэпинефрина. метараминола, метоксамина и фенилэфрина. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект теразозина.

При одновременном применении теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного в/в.

Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.

Передозировки

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение координации движений, обморок.Лечение: симптоматическая терапия, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α₁- и α₂-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.

Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α₁-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы - уменьшает сопротивление току мочи.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики