Клопиксол (Таблетки)

Показания

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и др. расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидальными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Противопоказания

Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

Состав

Активное вещество — зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/ 11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг/ 10 мг /25 мг зуклопентиксола;

Вспомогательные вещества — крахмал картофельный 22,2 мг/ 29,2 мг/ 31,6 мг, лактозы моногидрат 17,4 мг/ 21,6 мг/ 22,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг/ 13,5 мг/ 18,0 мг, коповидон 3,0 мг/ 4,5 мг/ 6,0 мг, глицерол 85% 1,2 мг/ 1,8 мг/ 2,4 мг, тальк 4,2 мг/ 6,3 мг/ 8,4 мг, гидрогенизированное касторовое масло 0,48 мг/ 0,72 мг/ 0,96 мг, магния стеарат 0,42 мг/ 0,63 мг/ 0,84 мг.

Оболочка:

Для таблеток 2 мг — Опадрай розовый (гипромеллоза 5 1,37 мг, макрогол 6000 0,275 мг, титана диоксид (E171) 0,447 мг, железа оксид красный (E172) 0,011 мг);

Для таблеток 10 мг — Опадрай красный (гипромеллоза 5 2,05 мг, макрогол 6000 0,410 мг, титана диоксид (E171) 0,479 мг, железа оксид красный (E172) 0,205 мг);

Для таблеток 25 мг — Опадрай красный (гипромеллоза 5 2,73 мг, макрогол 6000 0,546 мг, титана диоксид (E171) 0,091 мг, железа оксид красный (E172) 0,820 мг).

Описание лекарственной формы

2 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета. Цвет на поперечном разрезе — белый;

10 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе — белый;

25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе — белый.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (V_d)_β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98–99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8–12 нг/мл (7–30 нмоль/л).

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5‑гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D₁ и D₂, а также α₁‑адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5‑HT₂, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к H₁ гистаминовым рецепторам, и не обладает α₂‑адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D₂ рецепторам преобладает над аффинитетом к D₁ рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов и для лечения умственно отсталых пациентов с гиперактивным и агрессивным поведением.

Помимо значительного ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы — враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Взаимодействия

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.
При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.
Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.
При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Передозировки

Симптомы

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца и желудочковые аритмии.

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т. к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.
В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики