Цетиризин (Капли) в Перми
Инструкция по применению Цетиризин
Действующее вещество
ЦетиризинПоказания
Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения: • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чихания, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; • симптомов хронической идиопатической крапивницыПрименение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!Противопоказания
Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.
Состав
| 1 мл | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 1.35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг, глицерол - 250 мг, пропиленгликоль - 350 мг, натрия сахаринат - 10 мг, натрия ацетата тригидрат - 10 мг, уксусная кислота ледяная - 0.53 мг, вода - до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор, с характерным запахомФармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цетиризин —активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится кгруппе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовыерецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждаетразвитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или двараза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктивепациентов, подверженных атопии.
Клиническаяэффективность и безопасность
Исследования наздоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительноингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина ввысокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6‑недельномплацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическимринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения,показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомыринита и не влияет на функцию легких.
Результатыданного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина упациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне тяжелоготечения.
Вплацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мгв сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризинав рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов скруглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
Дети
В 35-дневномисследовании с участием пациентов в возрасте 5–12 лет не выявлено признаковневосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакциякожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препаратапри его неоднократном применении.
В 7-дневномплацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп сучастием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрированабезопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза вдень, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлялот 3,4 до 6,2 мг в день).
Применение удетей от б до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгиммедицинским контролем.
Побочные действия
Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.
Взаимодействия
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
Передозировки
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи
Лечение: немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Отзывы Цетиризин
Сертификаты Цетиризин
Фото Цетиризин
