Руцеф в Перми

Показания

Препарат Руцеф показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случаях, когда возбудитель еще не определен:

• инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
• инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
• инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
• гонорея;
• инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневая инфекция;
• инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;
• акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
• другие инфекции, включая сепсис, менингит, перитонит.

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. раздел «Фармакодинамика»).

При необходимости, цефуроксим может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральный прием цефуроксима аксетила, в основном, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам или любому другому компоненту препарата.
• Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

С осторожностью

Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности; заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите); при необходимости сочетанного назначения с петлевыми диуретиками и аминогликозидами, у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики (монобактамы, карбапенемы) в анамнезе, в ранние сроки беременности и в период грудного вскармливания, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).

Состав

Состав на 1 флакон

Описание лекарственной формы

порошок от белого до желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до 45 минут.

Распределение Связывание с белками плазмы крови – 33-50% препарата (в зависимости от используемой методики). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм. Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение. Период полувыведения цефуроксима после внутримышечного или внутривенного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата – за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частоты встречаемости. Все перечисленные далее нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA по органам и системам в соответствии с их частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения) и «частота неизвестна» (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).

Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационных наблюдений.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – кандидоз полости рта и слизистых оболочек; частота неизвестна – избыточный рост Clostridioides difficile.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – нейтропения, эозинофилия; нечасто – лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса; редко – тромбоцитопения; очень редко – гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко – к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая, нечасто – кожная сыпь, крапивница и зуд; редко – лекарственная лихородка; очень редко – интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит, частота неизвестна – реакция Яриша-Герксгеймера. Также см. «Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей» и «Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей».

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко – снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – Синдром Коуниса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – желудочно-кишечное расстройство; очень редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто – преходящее повышение концентрации билирубина. Эти нежелательные реакции встречаются у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Также см. «Нарушения со стороны иммунной системы».

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина (см. раздел «Особые указания»). Также см. «Нарушения со стороны иммунной системы».

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: болезненность в месте внутримышечной инъекции, которая более вероятна при введении высоких доз (обычно это не является причиной отмены препарата).

Взаимодействия

Одновременный прием с петлевыми диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Цефуроксим в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами ввиду фармацевтической несовместимости; при необходимости одновременного применения их следует вводить в разные участки тела.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может угнетать кишечную флору, что может приводить к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности пероральных гормональных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Руцеф пациентам необходимо рекомендовать пользоваться барьерными методикам контрацепции (например, презервативом).

Совместимость растворов

При смешивании раствора цефуроксима (1,5 г в 15 мл в воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре не выше 25 °C. Цефуроксим в дозе 1,5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре около 4 °C или до 6 часов при температуре не выше 25 °C. Раствор цефуроксима (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25 °C.

Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 10 мг/мл лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами. При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 часов при комнатной температуре: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор натрия хлорида, 10% раствор декстрозы для инъекций. Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием раствора Рингера, раствора Рингера лактата и раствора Хартмана, следует вводить сразу после приготовления.

Стабильность цефуроксима натрия в 0,9% растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Со следующими лекарственными препаратами цефуроксим совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре:

• гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида;
• калия хлорид (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе натрия хлорида.

Раствор бикарбоната натрия 2,74% имеет показатель pH, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для приготовления растворов препарата. Однако, если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия путем инфузии, то цефуроксим при необходимости можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Передозировки

Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое, в тяжелых случаях показан гемодиализ и перитонеальный диализ.

Фармакологическое действие

Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты. Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчивых к действию большинства бета-лактамаз и активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Спектр антибактериальной активности

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes¹, бета-гемолитические стрептококки;

грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae¹ (включая устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae¹, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae¹, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Shigella spp.;

грамположителъные анаэробы: Peptostreptococcus spp.,

Propionibacterium spp.;

спирохеты: Borrelia burgdorferi¹.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:

грамположителъные аэробы: Streptococcus pneumoniae¹, стрептококки группы Viridans.

грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., кроме C freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli¹, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae¹, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.

грамположителъные анаэробы: Clostridium spp.;

грамотрицателъные анаэробы: Bacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.;

Бактерии, обладающие природной устойчивостью цефуроксиму:

грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium, Listeria monocytogenes;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeroginosa, Serratia spp., Stenotrophomonos maltophilia.

грамположительные анаэробы: Clostridium difficile;

грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis;

прочие Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

¹ – для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики