Лорноксикам (Раствор) в Перми
Инструкция по применению Лорноксикам
Действующее вещество
ЛорноксикамПоказания
Кратковременное симптоматическое лечение лёгкого и умеренного острого болевого синдрома у взрослых.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отёк, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе);
- тромбоцитопения;
- геморрагический диатез или нарушения свёртываемости крови, а также тем, кто перенёс операции, сопряжённые с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приёмом НПВП;
- активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
С осторожностью:
- При повышенной склонности к кровотечениям;
- при нарушении функции почек лёгкой (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) или умеренной степени (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л);
- при нарушении системы свёртывания крови;
- при нарушении функции печени (например, цирроз печени);
- у пациентов старше 65 лет;
- у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- при одновременном приёме лекарственных средств, которые могут повышать риск образования язв и кровотечений (пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота);
- у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний;
- у пациентов с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе;
- у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ);
- у пациентов со смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Состав
действующее вещество: лорноксикам - 8,0 мг*;
вспомогательные вещества: маннитол - 100,0 мг, трометамол - 12,0 мг, динатрия эдетат - 0,2 мг.
* Количество лорноксикама, включая технологическую надбавку 7,5 %, составляет 8,6 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор жёлтого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме крови при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа.
Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC - площадь под кривой «концентрация- время») после внутримышечного введения составляет 97 %.
Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме крови в неизменённом виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы крови составляет около 99 % и не зависит от концентрации. Лорноксикам также обнаруживается в синовиальной жидкости после многократного введения.
Биотрансформация
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама.
Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита.
Выведение
Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. После приёма внутрь примерно 50 % препарата выводится с калом и 42 % - почками, главным образом в виде 5-гидроксилорноксикама. Период полу выведения 5-гидроксилорноксикама составляет примерно 9 ч после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки. Доказательств того, что скорость элиминации изменяется при повторном введении дозы, нет.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30–40 %.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.
Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы (ЦОГ)), приводящее к уменьшению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту дыхания, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, нарушения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на фоне применения НПВП отмечаются со стороны ЖКТ. В частности, могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов). После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.
Примерно у 20 % пациентов, применяющих лорноксикам, могут развиваться нежелательные реакции. Наиболее частые реакции тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.
Сообщалось о случаях отёка, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с применением НПВП.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно длительное и применение в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
В единичных случаях у пациентов с ветряной оспой возможно развитие серьёзных инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей.
В приведённой ниже таблице перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались у более чем 0,05 % пациентов из 6417, получавших лечение в клинических исследованиях. Нежелательные реакции сгруппированы по частоте развития в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
|
Системно-органный класс |
Частота |
Нежелательные реакции |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Редко |
Фарингит |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Редко |
Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения |
|
Очень редко |
Экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжёлые гематологические нарушения, например, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты) |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Редко |
Гиперчувствительность, включая анафилактоидные и анафилактические реакции |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Нечасто |
Анорексия, изменения веса |
|
Нарушения психики |
Нечасто |
Бессонница, депрессия |
|
Редко |
Спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение |
|
Редко |
Сонливость, парестезии, нарушения вкуса, тремор, мигрень |
|
|
Очень редко |
Асептический менингит у пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Часто |
Конъюнктивит |
|
Редко |
Расстройства зрения |
|
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
Нечасто |
Шум в ушах, вертиго |
|
Нарушения со стороны сердца |
Нечасто |
Сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность |
|
Нарушения со стороны сосудов |
Нечасто |
Прилив крови к лицу, отеки |
|
Редко |
Артериальная гипертензия, приливы, кровотечения, гематомы |
|
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Нечасто |
Ринит |
|
Редко |
Диспноэ, кашель, бронхоспазм |
|
|
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта |
Часто |
Тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота |
|
Нечасто |
Запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта |
|
|
Редко |
Мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Нечасто |
Повышение активности печёночных ферментов - аланинаминотрансферазы (АлАТ) или аспартатаминотрансферазы (АсАТ) |
|
Очень редко |
Гепатотоксичность, которая может привести к печёночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Нечасто |
Сыпь, кожный зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, алопеция |
|
Редко |
Дерматит, экзема, пурпура |
|
|
Очень редко |
Отёки и реакции буллезного типа, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз |
|
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Нечасто |
Артралгия |
|
Редко |
Боль в костях, спазмы мышц, миалгия |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Редко |
Никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови |
|
Очень редко |
У пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВН |
|
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Нечасто |
Недомогание, отёк лица |
|
Редко |
Астения |
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печёночных трансаминаз») следует прекратить приём препарата и обратиться к лечащему врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействия
Одновременное применение препарата Лорноксикам-Бинергия и:
- циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме крови, что может увеличить риск развития побочных эффектов лорноксикама. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
- антикоагулянтов (например, варфарин) или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));
- фенпрокумона - снижает эффективность лечения фенпрокумоном;
- гепарина - НПВП повышают риск развития кровотечения и спинальной или эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
- ингибиторов АПФ - может приводить к снижению гипотензивного действия ингибитора АПФ;
- бета-адреноблокаторов - снижает гипотензивную эффективность бета-адреноблокаторов;
- блокаторов рецепторов ангиотензина II - снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II;
- диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков (повышенный риск развития гиперкалиемии и нефротоксичности);
- дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина, что повышает риск токсичности дигоксина;
- хинолоновых антибиотиков (например, левофлоксацин, офлоксацин) - повышает риск развития судорожного синдрома;
- антиагрегантов (например, клопидогрел) - повышает риск желудочно-кишечного кровотечения;
- других НПВП - увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;
- глюкокортикостероидов - увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;
- метотрексата - повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного применения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышает риск ЖКТ кровотечений;
- солей лития - НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке крови может превысить предел токсичности. Необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке крови, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;
- циклоспорина - повышает сывороточную концентрацию циклоспорина. Нефротоксичность циклоспорина может усиливаться вследствие влияния лорноксикама на синтез почечных простагландинов. При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек:
- производных сульфонилмочевины (например, глибенкламида) - повышается риск гипогликемии;
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота - увеличивает риск кровотечения;
- веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента СYР2С9 цитохрома Р450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом СYР2С9 цитохрома Р450) - взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;
- такролимуса - повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках. При совместном применении препаратов необходимо следить за функцией почек;
- пеметрекседа - НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.
Передозировки
В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.
В случае передозировки препаратом Лорноксикам-Бинергия могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свёртываемости крови.
В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен.
До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Лорноксикам
Фото Лорноксикам
