Эмла в Перми

Показания

У взрослых:

• поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе, при вакцинации), пункцияхи катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию;
• поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей;
• поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

У детей:

• поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе, при вакцинации), пункцияхи катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в том числе, при удалении контагиозного моллюска).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата;
• недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель;
• новорожденные с массой тела менее 3 кг.

С осторожностью

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон).

Состав

Состав (на 1 г крема)

действующие вещества: лидокаин 25,0 мг, прилокаин 25,0 мг;

вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат (АРЛАТОН 289) 19,0 мг,карбомер 974 Р (карбоксиполиметилен) 10,0 мг, натрия гидроксид 5,2 мг для доведения рН до 8,7 - 9,7, вода очищенная до 1,0 г.

Описание лекарственной формы

Однородный крембелого цвета.

Фармакокинетика

Системноевсасывание крема ЭМЛА зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщиныкожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи,таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхностьнижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв,например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа:

У взрослых посленанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см²(1,5 г на 10 см²) на 3 часа системнаяабсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%.Всасывание — медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазмекрови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения крема. Рисквозникновения токсических симптомов существует только при концентрациидействующих веществ в плазме крови 5–10 мкг/мл. При нанесении крема ЭМЛАна неповрежденную кожу через 8–12 часов после бритья, максимальная плазменнаяконцентрация лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентовочень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня.

Трофические язвынижних конечностей:

Время достижениямаксимальной концентрации лидокаина (0,05–0,84 мкг/мл) и прилокаина(0,02–0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1–2,5 часа с моментананесения препарата на язвенную поверхность (5–10 г крема на 30 мин).

Принеоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции вплазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2–10 г крема ЭМЛАнаносились на язвенную поверхность площадью до 62 см² на 30–60мин от 3‑х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца).

Слизистаяоболочка половых органов:

Время достижениямаксимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища(10 г крема на 10 мин).

Фармакодинамика

ЭМЛА кремсодержит в качестве активных компонентов лидокаин и прилокаин, которые являютсяместными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счетпроникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степеньанестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.

Интактная кожа

После нанесениякрема ЭМЛА на интактную кожу на 1–2 часа продолжительность анестезии послеснятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий вэффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасностипри применении крема на интактную кожу между пожилыми (65–96 лет) и болеемолодыми пациентами.

За счет действиякрема ЭМЛА на поверхностные сосуды возможно временное побледнение илипокраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом(атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30–60 минут посленанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема черезкожные покровы.

При пункционнойбиопсии (диаметром 4 мм) применение крема ЭМЛА обеспечивает адекватнуюанестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесениякрема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут привведении иглы на глубину 3 мм. Эффективность крема ЭМЛА не зависит отцвета или пигментации кожи (тип кожи I–IV).

Прииспользовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха,эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин противдифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilusinfluenzae типа b, а также при вакцинации противгепатита B, применениекрема ЭМЛА не влияло на средний титр антител, скорость появления илиисчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов,достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации.

Слизистаяоболочка половых органов

Анестезияслизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению санестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата.

У женщин через5–10 минут после нанесения крема ЭМЛА на слизистую оболочку половых органовдостигается анестезия достаточная для купирования боли, вызваннойиспользованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15–20минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут).

Трофические язвынижних конечностей

После нанесениякрема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительностьобезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативногодействия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальнойфлоры.

Побочные действия

При нанесении на интактную кожу

При нанесении на трофические язвы нижних конечностей

Взаимодействия

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфо-группу), крем ЭМЛА может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в том числе токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении высоких доз крема ЭМЛА.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.

Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено.

Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета- адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (например, кремом ЭМЛА) в рекомендованных дозах.

Передозировки

При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца.

В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания метгемоглобина.

Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.

Лечение

Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий).

Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики