Диспевикт в Перми
Инструкция по применению Диспевикт
Действующее вещество
АкотиамидПоказания
- при функциональной диспепсии у взрослых в возрасте от 18 лет для устранения следующих симптомов:
- чувства переполнения в желудке после приема пищи;
- вздутия верхней части живота;
- чувства раннего насыщения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Состав
| 1 таб. | |
| акотиамид (в форме акотиамида гидрохлорида гидрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат - 27 мг, натрия крахмала гликолат (тип А), гипролоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400).
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "100" на одной стороне и гладкие на другой; на поперечном срезе - ядро от белого до светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические показатели после однократного приема внутрь 100 мг акотиамида: Tmax составляет 2.42±0.97 ч, Cmax в сыворотке крови - 30.82±13.3 нг/мл, AUC0-∞- 171.3±59.43 нг×ч/мл, T1/2- 13.31±6.91 ч.
Фармакокинетические показатели после многократного приема внутрь 100 мг акотиамида по 1 таблетке 3 раза/сут в течение 9 дней: Css в плазме крови достигается, как правило, с третьей дозы, принятой на 3 день. Кроме того, при многократном приеме его фармакокинетика не изменяется.
Влияние приема пищи на всасывание лекарственного препарата
В исследовании влияния приема пищи на фармакокинетику препарата установлено, что максимальное значение Cmax акотиамида достигается при приеме препарата перед едой, а минимальное - при приеме препарата после еды.
Распределение
Было показано, что степень связывания акотиамида с белками плазмы крови человека, измеренная in vitro методом равновесного диализа и составляющая приблизительно 84.21-85.95%, сопоставима со степенью связывания с человеческим сывороточным альбумином, составлявшей приблизительно 82.64-85.1%. Таким образом, основным связывающим акотиамид белком является альбумин.
Метаболизм
После приема внутрь раствора радиоактивно меченого акотиамида (600 мг/103 мкКи) натощак 6 здоровыми взрослыми мужчинами, 60% от радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного лекарственного средства.
При участии изоферментов CYP2C8, CYP1A1 или CYP3A4 акотиамид метаболизируется до деизопропила. Кроме того, на основании анализа метаболизма in vitro с использованием системы экспрессии микросомального фермента уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы (UGT) человека, можно предположить, что лекарственный препарат метаболизируется до образования конъюгата неизмененного акотиамида с глюкуроновой кислотой при участии изоферментов UGT1A8 или UGT1A9.
Элиминация
Отмечено, что 92.7% от принятой дозы акотиамида выводится через кишечник и 5.3% выводится почками.
Побочные действия
В клинических исследованиях акотиамида были выявлены следующие нежелательные реакции, оценка частоты которых проведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
| Системно-органный класс | Частота развития | Нежелательные реакции |
| Со стороны ЖКТ | Часто | Диарея, запор |
| Нечасто | Тошнота, рвота, боль в животе | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Кожная сыпь, крапивница |
| Лабораторные и инструментальные данные |
Часто | Повышение концентрации пролактина, повышение концентрации ТГ, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ |
| Нечасто | Повышение количества лейкоцитов, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации ЩФ |
Взаимодействия
Поскольку акотиамид оказывает ингибирующее действие на ацетилхолинэстеразу, при совместном применении с препаратами, обладающими антихолинергическим действием (атропин, бутилскополамин), эффект акотиамида снижается.
Поскольку М-холиномиметики, ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ацетилхолин, неостигмин) и акотиамид обладают однонаправленным действием, при совместном применении будет усиливаться эффект как акотиамида, так и сопутствующих препаратов.
Передозировки
Симптомы: ;случаев передозировки акотиамида не зарегистрировано. Максимальная суточная доза акотиамида в клинических исследованиях составляла 900 мг. На фоне приема акотиамида в этой дозе не отмечали неожиданных нежелательных реакций, а все выявленные нежелательные реакции были схожи по своей частоте и тяжести с наблюдаемыми у пациентов из группы плацебо. Последствия приема акотиамида в более высоких дозах неизвестны.
Лечение: ;отмена препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.
Фармакологическое действие
Действующим веществом препарата Диспевикт® является акотиамид. Подавляя активность ацетилхолинэстеразы, акотиамид усиливает моторику желудка и ускоряет процесс опорожнения желудка.
Акотиамид демонстрировал ингибирование активности ацетилхолинэстеразы (in vitro) и усиление постпрандиальной моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Кроме того, препарат снижает выраженность индуцированного клонидином снижения моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Показано, что акотиамид ускоряет замедленное опорожнение желудка, индуцированное клонидином у крыс.
Клиническая эффективность и безопасность
Продолжительность применения 4 недели
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании фазы III оценивали эффективность акотиамида у пациентов с функциональной диспепсией. Пациенты принимали перорально ежедневно плацебо (n=442) или акотиамид в дозе 100 мг (n=450) 3 раза/сут перед едой в течение 28 дней. После окончания приема акотиамида пациенты проходили период наблюдения продолжительностью еще 28 дней. Первичными конечными точками эффективности были "степень улучшения общего впечатления пациента в последний момент времени оценки во время лечения" и "степень устранения трех симптомов (чувство переполнения в желудке после приема пищи, вздутие живота и раннее насыщение) в момент времени последней оценки во время лечения". Если наблюдали статистически значимую разницу между показателями пациентов, принимавшими акотиамид в суточной дозе 300 мг, и пациентами, принимавшими плацебо, по обеим первичным конечным точкам, считали, что эффективность акотиамида превосходит эффективность плацебо.
Наблюдали статистически значимые различия между показателями пациентов, принимавших акотиамид в суточной дозе 300 мг, и показателями пациентов, принимавших плацебо, в обеих основных конечных точках (р 0.001 и p=0.004 соответственно; точный критерий Фишера, двусторонний уровень значимости 5%).
Продолжительность применения 28 недель
В исследовании долгосрочного применения, "частота улучшения по оценке участника" составляла 48.9% (193 из 395 оставшихся участников) на 4 неделе и 48.9% (69 из 141 оставшегося участника) на 24 неделе. Двадцать два из общего числа 405 пациентов продолжали получать препарат без перерыва до 24 недели. Кроме того, 75.1% (304/405 случаев) пациентов прекратили лечение, т.к. эффект был достигнут, среди них у 50.7% (154/304 случаев) сохранялось облегчение симптомов в течение 12 недель, и прием данного препарата также был прекращен.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Диспевикт
Фото Диспевикт
