Буденофальк (Пена) в Перми

Показания

Обострение дистальных форм язвенного колита (с поражением прямой и сигмовидной кишки).

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:
Препарат следует с осторожностью применять при туберкулезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, катаракте, отягощенном семейном анамнезе по диабету или глаукоме, а также некоторых других состояниях, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.

Следует тщательно оценить риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения глюкокортикостероидами.

Состав

Активное вещество:
1 доза пены содержит: будесонид 2 мг.

Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль, вода, воск эмульсионный*, макрогола стеариловый эфир, цетиловый спирт, лимонной кислоты моногидрат, динатрия эдетата дигидрат, пропелленты (под давлением около 2,5 бар: пропан 7,24%, н-бутан 6,66%, изобутан 86,01%). * воск эмульсионный содержит цетостеариловый спирт и полисорбат 60.

Описание лекарственной формы

Кремообразная стойкая пена от белого до почти белого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция:
Значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) после ректального применения несколько превышают таковые после перорального приема будесонида (по данным исследования у здоровых добровольцев). Сmах при ректальном применении препарата Буденофальк пена ректальная достигается в среднем через 2-3 часа. Признаков накопления будесонида после повторного применения не выявлено.

Распределение:
В сцинтиграфическом исследовании препарата Буденофальк пена ректальная, меченного технецием, у пациентов с язвенным колитом было показано, что пена ректальная распределяется по всей сигмовидной ободочной кишке.

Пациенты с нарушениями функции печени:
В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.

Фармакодинамика

Механизм действия:
Точный механизм действия будесонида при воспалительных заболеваниях кишечника до конца не выяснен. Данные клинико-фармакологических и контролируемых клинических исследований четко указывают на то, что механизм действия будесонида преимущественно основывается на локальном действии в кишечнике.

Будесонид - это глюкокортикостероид с сильным местным противовоспалительным действием. При ректальном применении в дозе 2 мг, которая является клинически равно эффективной для глюкокортикостероидов системного действия, будесонид практически не вызывает угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН).

При ректальном применении будесонид в дозе до 4 мг не оказывал влияния на уровень кортизола в плазме крови.

Побочные действия

При применении препарата Буденофальк пена ректальная наблюдались следующие побочные действия, систематизированные по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/10), нечасто (от >1/1000 до 1/100), редко (от > 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - синдром Иценко-Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция); очень редко - задержка роста у детей.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - глаукома, катаракта, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - расстройство пищеварения; нечасто - язвы желудка или двенадцатиперстной кишки; редко – панкреатит; очень редко – запор.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто - повышенный риск инфекционных заболеваний.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; редко – остеонекроз.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в том числе отек диска зрительного нерва у подростков.

Нарушения психики: часто - депрессия, раздражительность, эйфория; нечасто - психомоторная гиперактивность, тревожность; редко – агрессия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - аллергическая экзантема, петехии, замедление заживления ран, контактный дерматит; редко – экхимозы.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).

Общие расстройства: часто - жжение в прямой кишке и боль; очень редко - усталость (утомляемость), общее недомогание.

Кроме того, в клинических исследованиях с применением препарата Буденофальк пена ректальная (частота: нечасто) отмечались следующие нежелательные явления: повышенный аппетит, увеличение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз, тошнота, боль в животе, метеоризм, парестезии в области брюшной полости, анальная трещина, афтозный стоматит, частые позывы к дефекации, ректальное кровотечение, повышение активности трансаминаз (АЛТ [аланинаминотрансфераза], ACT [аспартатаминотрансфераза]), увеличение показателей холестаза (ГГТ [гамма-глутамилтранспептидаза], ЩФ [щелочная фосфатаза]), увеличение активности амилазы, изменение содержания кортизола, инфекции мочевых путей, головокружение, нарушение восприятия запахов, бессонница, повышенное потоотделение, астения, увеличение массы тела.

Большинство нежелательных явлений, упомянутых в этой инструкции, присущи и другим глюкокортикостероидам.

Иногда могут возникать нежелательные явления, типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти нежелательные явления зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами, и индивидуальной чувствительности.

Некоторые из этих нежелательных явлений наблюдались в клинических исследованиях только после длительного перорального применения будесонида. Из-за местного механизма действия препарата Буденофальк пена ректальная риск возникновения нежелательных явлений, значительно ниже, чем при применении системных глюкокортикостероидов.

При переводе пациентов с системных глюкокортикостероидов на будесонид местного действия могут усилиться или возобновиться внекишечные проявления (особенно со стороны кожи и суставов).

Взаимодействия

Сердечные гликозиды: действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Диуретики: может увеличиваться экскреция калия.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: есть основания полагать, что совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, приведет к повышению риска системных нежелательных явлений. Одновременного применения таких препаратов следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск системных нежелательных явлений глюкокортикостероидов; в этом случае следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления системных нежелательных явлений глюкокортикостероидов. При одновременном применении кетоконазола 200 мг один раз в день перорально концентрации будесонида в плазме крови (однократная доза 3 мг) повышались примерно в 6 раз. При введении кетоконазола через 12 часов после будесонида концентрации увеличивались примерно в 3 раза. Ввиду того, что имеющихся данных недостаточно для того, чтобы давать рекомендации относительно дозировок, одновременного применения будесонида с кетоконазолом следует избегать. Другие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать существенное увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В связи с этим их применения одновременно с будесонидом следует избегать.

Индукторы изофермента CYP3A4: индукторы изофермента CYP3A4, например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Субстраты изофермента CYP3A4: субстраты изофермента CYP3A4 могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A4, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A4, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A4, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови, в таких случаях может потребоваться коррекция/снижение дозы такого препарата.

Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме крови и об усилении эффектов глюкокортикостероидов у женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных пероральных контрацептивов.

Поскольку будесонид может угнетать функцию надпочечников, стимуляционный тест с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Передозировки

Случаев передозировки до настоящего времени не выявлено.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики