Блогир-3 (Раствор) в Перми

Показания

Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 1 года; наследственные нарушения переносимости фруктозы (в связи с наличием сорбитола в составе препарата).

С осторожностью:
При наличии тяжелой почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью. Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе.

Состав

Активное вещество:
1 мл раствора содержит: дезлоратадин 0,50 мг.

Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль – 150,00 мг, сорбитол – 150,00 мг, гипромеллоза – 3,50 мг, сукралоза – 2,00 мг, натрия цитрат – 1,26 мг, ароматизатор тутти-фрутти (ароматизирующие вещества, пропиленгликоль Е1520) – 0,75 мг, лимонная кислота – 0,50 мг, вода – q.s.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакокинетика

Всасывание:
После приема внутрь дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация Cmax достигается примерно через 3 часа после приема.

Распределение:
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм:
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение:
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения, в небольшом количестве почками (менее 2 %) и через кишечник (менее 7 %) в неизмененном виде. Период полувыведения T1/2 составляет в среднем 27 часов.

Фармакодинамика

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Селективно блокирует активность периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ 6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение противовоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgЕ-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не вызывает сонливости (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг в сутки не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Побочные действия

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3,7 %), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет частота нежелательных реакций была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) нежелательных реакций выявлено не было.

У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающаяся нежелательная реакция – головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).

У взрослых и подростков старше 12 лет по результатам клинических исследований нежелательные реакции были зафиксированы у 3 % пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

Информация о нежелательных реакциях представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – повышенный аппетит.

Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, бессонница (у детей до 2 лет); очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, диарея (у детей до 2 лет); очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышенная утомляемость, лихорадка (у детей до 2 лет); очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна – астения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела.

Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействия

Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Блогир-3® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Передозировки

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных нежелательных реакций.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу; рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики