Сермион, лиофилизат, флаконы 4 мг, 4 шт. в Перми

Способ применения Сермион, лиофилизат, флаконы 4 мг, 4 шт.

Внутримышечно: 2 – 4 мг (2 – 4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 – 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или
раствора декстрозы 5 % - 10 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько
раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в
течение 2 минут.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза,
длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В
некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а
затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион®
рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах

Показания к применению Сермион, лиофилизат, флаконы 4 мг, 4 шт.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:
действующее вещество: ницерголин – 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40 мг, винная кислота 1,04 мг.
1 ампула с растворителем содержит:
натрия хлорид 34 мг, бензалкония хлорид 0,2 мг, вода для инъекций q.s. до 4 мл.

Противопоказания к применению Сермион, лиофилизат, флаконы 4 мг, 4 шт.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная
брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к
ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата,
возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами,
которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием
с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

Побочные действия

Передозировки

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не
требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное
положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения
головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под
постоянным контролем АД.

Взаимодействия

Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион®
метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить
возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при
участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение
времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует
соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм
мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к
сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфаадреноблокирующего влияния.

Фармакокинетика

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10αметоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10αметоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и
MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при
«первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие
накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или
лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость
всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы,
причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к
сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик - >
105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в
клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг
носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от
общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой
почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения
продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией
почек.

Фармакодинамика

Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические
процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает
гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних
конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к
улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные
нейротрансмиттерные системы – норадренергическую, дофаминергическую и
ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность
норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем,
что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной
терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и
уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

При беременности

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность

Специальные инструкции

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном
применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей
степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными
показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут
варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях
артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении
в течение нескольких минут после инъекции Сермиона®, особенно в начале лечения, изза возможного выраженного снижения АД.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов
сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих
агонистической активностью по отношению к 5HT2B рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и
периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов
спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки
препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его
воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной
техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность,
учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в
некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Фармакологическое действие

Условия хранения

Источники

Характеристики