Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт. в Перми
Инструкция по применению Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт.
Способ применения Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт.
При артериальнойгипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточнойвыраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 разаили по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза —320 мг.
При стенокардии,нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки,затем дозу увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема. Максимальная суточнаядоза — 240 мг.Для профилактикимигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.При нарушениифункции печени необходимо снижение дозы препарата.При нарушеннойфункции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервалмежду приемами препарата.Профилактикаповторного инфаркта миокарда — терапию начинать между 5‑ым и 21‑ымднем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза всутки, в течение 2–3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.Прифеохромоцитоме — применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.Перед операциейназначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.Показания к применению Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт.
· Артериальнаягипертензия;
· Стенокардиянапряжения;· Нестабильнаястенокардия;· Синусоваятахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);· Наджелудочковаятахикардия;· Мерцательнаятахиаритмия;· Наджелудочковаяи желудочковая экстрасистолия;· Профилактикаинфаркта миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт. ст.);· Феохромоцитома(совместно с альфа-адреноблокаторами);· Эссенциальныйтремор;· Мигрень(профилактика приступов);· Вкачестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксическогокриза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств);· Симпато-адреналовыекризы на фоне диэнцефального синдрома.Состав
Действующеевещество:
Пропранололагидрохлорид – 10,0 мг – 40,0 мгВспомогательныевещества:Сахароза (сахар) –68,0 мг – 108,0 мгКрахмалкартофельный –18,5 мг – 45,0 мгТальк –2,5 мг – 5,0 мгКальция стеарат –1,0 мг – 2,0 мгПротивопоказания к применению Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт.
Повышеннаячувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоаурикулярнаяблокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемаяхроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени, острая сердечнаянедостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление —менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдромслабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаковсердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболеванияпериферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч.диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическимреакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе),феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов),спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами ианксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторамимоноаминоксидазы, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены).
С осторожностьюПеченочная и/илипочечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность,феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе,синдром Рейно, пожилой возраст.Побочные действия
Со сторонысердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия,атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения,нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления,ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий,похолодание конечностей, мезентериальный тромбоз.
Со стороныпищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота,рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени,изменение вкуса, ишемический колит.Со сторонынервной системы: головнаяболь, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, возбуждение,депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение,сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,галлюцинации, тремор, кататония, эмоциональная лабильность, снижение скоростипсихомоторных реакций.Со стороныдыхательной системы:ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.Со стороныобмена веществ:гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа),гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).Со стороныорганов чувств:сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости),нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.Со сторонырепродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции, болезньПейрони.Со стороныкожных покровов:алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи,экзантема, псориазоподобные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформнаяэритема.Со стороныэндокринной системы:снижение функции щитовидной железы.Аллергическиереакции:кожная сыпь, зуд.Лабораторныепоказатели:агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрациибилирубина.Прочие: мышечнаяслабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения,тромбоцитопения, синдром «отмены».В ходепострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развитиягиперплазии десен при применении пропранолола. Данные о частоте возникновенияданной нежелательной реакции отсутствуют.Передозировки
Симптомы: брадикардия,головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии,затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промываниежелудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярнойпроводимости — внутривенно вводят 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкойэффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; прижелудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса неприменяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положенииТренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающиерастворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах —внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы.Взаимодействия
Гипотензивныйэффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином,гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.
Гипотензивныйэффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрияи блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) иингибиторы моноаминоксидазы.Циметидинувеличивает биодоступность.Повышаетконцентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.Одновременноеназначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов вплазме крови.Усиливаетдействие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действиеантигистаминных средств.Повышаетвероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введенияаллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.Амиодарон,верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино-, идромотропного действия пропранолола.Йодсодержащиерентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышаютриск развития анафилактических реакций.Фенитоин привнутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии(производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действияи вероятность снижения артериального давления.Изменяетэффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств,маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышениеартериального давления).Снижает клиренсксантинов (кроме дифиллина).Гипотензивныйэффект ослабляют глюкокортикостероиды.Сердечныегликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственныесредства повышают риск развития или усугубления брадикардии,атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.Нифедипин можетприводить к значительному снижению артериального давления.Удлиняетдействие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- итетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства(нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средстваусиливают угнетение центральной нервной системы.Не рекомендуетсяодновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствиезначительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемомингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее14 дней.Негидрированныеалкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферическогокровообращения.Сульфасалазинувеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм),рифампицин укорачивает период полувыведения.Фармакокинетика
Быстро идостаточно полно (90%) всасывается-при приеме внутрь и относительно быстровыводится из организма. Биодоступность после перорального приема — 30–40%(эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), придлительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферментыпечени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночногокровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Обладает высокойлипофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко.Связь с белками плазмы крови — 90–95%. Объем распределения — 3–5 л/кг.
Попадает с желчьюв кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения —3–5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводитсяпочками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%: Не удаляется при гемодиализе.Фармакодинамика
Неселективныйбета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическимэффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1‑и 25% бета2‑адренорецепторов), уменьшает стимулированноекатехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижаетвнутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-,батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетаетпроводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В началеприменения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивлениев первые 24 ч увеличивается(в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов иустранения стимуляции бета2‑адренорецепторов сосудов скелетноймускулатуры), но через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначенииснижается.Гипотензивныйэффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляциипериферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы(имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностибарорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ наснижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему.Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсовогоназначения.Антиангинальноедействие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счетотрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частотысердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке иувеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность вкислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмическийэффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышеннойактивности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ,артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждениясинусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярногопроведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно вантеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях черезатриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификацииантиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокардав кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаряантиаритмическому действию.Способностьпредупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшениемвыраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокадысосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегациитромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращениемактивации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина,стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.Уменьшениетремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2‑адренорецепторов.Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные ивызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонусбронхов.При беременности
Применение препаратаво время беременности возможно только в том случае, если польза для материпревышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка, при этомнеобходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. За 48–72 ч до родовпрепарат следует отменить.
Возможноевлияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Пропранололвыделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в периодлактации следует прекратить грудное вскармливание.Специальные инструкции
Контроль надпациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за частотойсердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно,затем 1 раз в 3–4месяца), запись электрокардиограммы.
У пожилыхпациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4–5месяцев).В случаепоявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин),артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.),атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелыхнарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата илипрекратить лечение.Следует обучитьпациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать онеобходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд./мин.Рекомендуетсяпрекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемомбета-адреноблокаторов.Пациенты,пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможноуменьшение продукции слезной жидкости.Передназначением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии)необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.Лечениеишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно бытьдлительным — прием препарата возможен в течение нескольких лет.Прекращениелечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена можетрезко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность кфизической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% каждые 3–4дня в течение 2 недель и более.Притиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признакигипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозомпротивопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.У пациентов,страдающих сахарным диабетом, применение препарата проводят под контролемконцентрации глюкозы в крови (1 раз в 4–5 месяцев). Состорожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами, поскольку вовремя продолжительных перерывов в приеме пищи, а также на фоне терапииинсулином может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, кактахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентаследует проинструктировать, что основным симптомом гипогликемии во времялечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существуетопасность возникновения гипергликемии на фоне приема гипогликемических средствдля приема внутрь.При одновременномприеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько днейпосле отмены препарата.Прифеохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.Противопоказаноодновременное применение с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) итранквилизаторами.Препараты,снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действиепропранолола, поэтому пациенты, принимающие сочетания препаратов, должнынаходиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальнойгипотензии и брадикардии.На фоне леченияследует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.С осторожностьюприменять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторамимоноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель.За несколькодней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимопрекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда иразвития артериальной гипотензии).У «курильщиков»эффективность препарата снижена.Следует отменитьпрепарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов,норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.Во время леченияне рекомендуется принимать алкоголь (этанол) — возможно резкое снижение артериальногодавления.Следует избегатьупотребления натуральной лакрицы: пища, богатая белком, способна увеличитьбиодоступность.Влияние наспособность управлять транспортными средствами и другими механизмамиВ период лечениянеобходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект. Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.Фармакокинетика
\n После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Способ применения Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт.
При артериальнойгипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточнойвыраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 разаили по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза —320 мг.
При стенокардии,нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки,затем дозу увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема. Максимальная суточнаядоза — 240 мг.Для профилактикимигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.При нарушениифункции печени необходимо снижение дозы препарата.При нарушеннойфункции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервалмежду приемами препарата.Профилактикаповторного инфаркта миокарда — терапию начинать между 5‑ым и 21‑ымднем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза всутки, в течение 2–3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.Прифеохромоцитоме — применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.Перед операциейназначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.Показания к применению Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт.
· Артериальнаягипертензия;
· Стенокардиянапряжения;· Нестабильнаястенокардия;· Синусоваятахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);· Наджелудочковаятахикардия;· Мерцательнаятахиаритмия;· Наджелудочковаяи желудочковая экстрасистолия;· Профилактикаинфаркта миокарда (систолическое артериальное давление более 100 мм рт. ст.);· Феохромоцитома(совместно с альфа-адреноблокаторами);· Эссенциальныйтремор;· Мигрень(профилактика приступов);· Вкачестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксическогокриза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств);· Симпато-адреналовыекризы на фоне диэнцефального синдрома.Состав
Действующеевещество:
Пропранололагидрохлорид – 10,0 мг – 40,0 мгВспомогательныевещества:Сахароза (сахар) –68,0 мг – 108,0 мгКрахмалкартофельный –18,5 мг – 45,0 мгТальк –2,5 мг – 5,0 мгКальция стеарат –1,0 мг – 2,0 мгПротивопоказания к применению Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт.
Повышеннаячувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоаурикулярнаяблокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемаяхроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени, острая сердечнаянедостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление —менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдромслабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаковсердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболеванияпериферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т.ч.диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическимреакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе),феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов),спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами ианксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторамимоноаминоксидазы, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность не установлены).
С осторожностьюПеченочная и/илипочечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность,феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе,синдром Рейно, пожилой возраст.Побочные действия
Со сторонысердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия,атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения,нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления,ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий,похолодание конечностей, мезентериальный тромбоз.
Со стороныпищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота,рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени,изменение вкуса, ишемический колит.Со сторонынервной системы: головнаяболь, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, возбуждение,депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение,сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,галлюцинации, тремор, кататония, эмоциональная лабильность, снижение скоростипсихомоторных реакций.Со стороныдыхательной системы:ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.Со стороныобмена веществ:гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа),гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).Со стороныорганов чувств:сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости),нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.Со сторонырепродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции, болезньПейрони.Со стороныкожных покровов:алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи,экзантема, псориазоподобные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформнаяэритема.Со стороныэндокринной системы:снижение функции щитовидной железы.Аллергическиереакции:кожная сыпь, зуд.Лабораторныепоказатели:агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрациибилирубина.Прочие: мышечнаяслабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения,тромбоцитопения, синдром «отмены».В ходепострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развитиягиперплазии десен при применении пропранолола. Данные о частоте возникновенияданной нежелательной реакции отсутствуют.Передозировки
Симптомы: брадикардия,головокружение или обморок, снижение артериального давления, аритмии,затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промываниежелудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярнойпроводимости — внутривенно вводят 1–2 мг атропина, эпинефрина, при низкойэффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; прижелудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса неприменяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положенииТренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающиерастворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах —внутривенно диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы.Взаимодействия
Гипотензивныйэффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином,гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.
Гипотензивныйэффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрияи блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) иингибиторы моноаминоксидазы.Циметидинувеличивает биодоступность.Повышаетконцентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.Одновременноеназначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов вплазме крови.Усиливаетдействие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действиеантигистаминных средств.Повышаетвероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введенияаллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.Амиодарон,верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино-, идромотропного действия пропранолола.Йодсодержащиерентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышаютриск развития анафилактических реакций.Фенитоин привнутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии(производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действияи вероятность снижения артериального давления.Изменяетэффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств,маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышениеартериального давления).Снижает клиренсксантинов (кроме дифиллина).Гипотензивныйэффект ослабляют глюкокортикостероиды.Сердечныегликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственныесредства повышают риск развития или усугубления брадикардии,атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.Нифедипин можетприводить к значительному снижению артериального давления.Удлиняетдействие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- итетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства(нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средстваусиливают угнетение центральной нервной системы.Не рекомендуетсяодновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствиезначительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемомингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее14 дней.Негидрированныеалкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферическогокровообращения.Сульфасалазинувеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм),рифампицин укорачивает период полувыведения.Фармакокинетика
Быстро идостаточно полно (90%) всасывается-при приеме внутрь и относительно быстровыводится из организма. Биодоступность после перорального приема — 30–40%(эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), придлительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферментыпечени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночногокровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Обладает высокойлипофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко.Связь с белками плазмы крови — 90–95%. Объем распределения — 3–5 л/кг.
Попадает с желчьюв кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения —3–5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводитсяпочками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%: Не удаляется при гемодиализе.Фармакодинамика
Неселективныйбета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическимэффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1‑и 25% бета2‑адренорецепторов), уменьшает стимулированноекатехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижаетвнутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-,батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетаетпроводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В началеприменения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивлениев первые 24 ч увеличивается(в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов иустранения стимуляции бета2‑адренорецепторов сосудов скелетноймускулатуры), но через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначенииснижается.Гипотензивныйэффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляциипериферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы(имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностибарорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ наснижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему.Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсовогоназначения.Антиангинальноедействие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счетотрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частотысердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке иувеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность вкислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмическийэффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышеннойактивности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ,артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждениясинусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярногопроведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно вантеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях черезатриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификацииантиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокардав кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаряантиаритмическому действию.Способностьпредупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшениемвыраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокадысосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегациитромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращениемактивации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина,стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.Уменьшениетремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2‑адренорецепторов.Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные ивызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонусбронхов.При беременности
Применение препаратаво время беременности возможно только в том случае, если польза для материпревышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка, при этомнеобходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. За 48–72 ч до родовпрепарат следует отменить.
Возможноевлияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Пропранололвыделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в периодлактации следует прекратить грудное вскармливание.Специальные инструкции
Контроль надпациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за частотойсердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно,затем 1 раз в 3–4месяца), запись электрокардиограммы.
У пожилыхпациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4–5месяцев).В случаепоявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин),артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.),атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелыхнарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата илипрекратить лечение.Следует обучитьпациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать онеобходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 уд./мин.Рекомендуетсяпрекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемомбета-адреноблокаторов.Пациенты,пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможноуменьшение продукции слезной жидкости.Передназначением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии)необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.Лечениеишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно бытьдлительным — прием препарата возможен в течение нескольких лет.Прекращениелечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена можетрезко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность кфизической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% каждые 3–4дня в течение 2 недель и более.Притиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признакигипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозомпротивопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.У пациентов,страдающих сахарным диабетом, применение препарата проводят под контролемконцентрации глюкозы в крови (1 раз в 4–5 месяцев). Состорожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами, поскольку вовремя продолжительных перерывов в приеме пищи, а также на фоне терапииинсулином может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, кактахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентаследует проинструктировать, что основным симптомом гипогликемии во времялечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существуетопасность возникновения гипергликемии на фоне приема гипогликемических средствдля приема внутрь.При одновременномприеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько днейпосле отмены препарата.Прифеохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.Противопоказаноодновременное применение с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) итранквилизаторами.Препараты,снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действиепропранолола, поэтому пациенты, принимающие сочетания препаратов, должнынаходиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальнойгипотензии и брадикардии.На фоне леченияследует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.С осторожностьюприменять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторамимоноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель.За несколькодней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимопрекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда иразвития артериальной гипотензии).У «курильщиков»эффективность препарата снижена.Следует отменитьпрепарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов,норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.Во время леченияне рекомендуется принимать алкоголь (этанол) — возможно резкое снижение артериальногодавления.Следует избегатьупотребления натуральной лакрицы: пища, богатая белком, способна увеличитьбиодоступность.Влияние наспособность управлять транспортными средствами и другими механизмамиВ период лечениянеобходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект. Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.Фармакокинетика
\n После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °CСертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Цены на Анаприлин в других городах
Фото Анаприлин
Часто задаваемые вопросы о Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт.
- Купить Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт. в Перми – цена 180 руб. в аптеках «POLZAru».
- Наличие Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт. на складе: доставка в 970 аптек Перми.
- Официальная инструкция по применению Анаприлин Реневал, таблетки 40 мг, 112 шт., сертификаты, отзывы и фото.