Юниспаз Н в Оренбурге

Показания

Болевой синдром слабой иумеренной интенсивности (зубная и головная боль, боли в суставах, мышцах,невралгия, альгодисменорея), обусловленный, в том числе и спазмами гладкоймускулатуры внутренних органов (почечная колика, желчная колика, дискинезияжелчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечнаяколика, спастические запоры, спастический колит, тенезмы).

Противопоказания

Гиперчувствительность; тяжелаяпочечная и печеночная недостаточность; тяжелая хроническая сердечнаянедостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок;дыхательная недостаточность, бронхиальная астма; хронический алкоголизм;заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз); дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; внутричерепная гипертензия; применениеодновременно других препаратов, содержащих парацетамол; лечение ингибиторамимоноаминооксидазы (и в течение еще 14 дней после их отмены); беременность ипериод лактации; детский возраст до 6 лет.

С осторожностьюназначают больным с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера),больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, а также лицам пожилоговозраста.

Состав

Дротаверин 40мг; Парацетамол 500мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель хинолиновый желтый, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, МКЦ

Описание лекарственной формы

Двояковыпуклые продолговатые таблетки желтого цвета с риской содной стороны.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро всасывается вжелудочно-кишечном тракте и распределяется в большинство органов и тканей.Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации достигаетсячерез 0,5–2 ч; максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь сбелками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% отпринятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации сглюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17%подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которыеконъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. Принедостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системыгепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуетизофермент CYP2E1. Периодпол у вы ведения — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов,преимущественно конъюгатов, только 3% — в неизмененном виде. У пожилых больныхснижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения Дротаверин приприеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция — высокая,период полуабсорбции — 12 мин. Биодоступность — 100%. Равномернораспределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижениямаксимальной концентрации — 2 ч. Связь с белками плазмы составляет 95–98%.Период полувыведения — 1–4 ч. В основном выводится почками, в меньшейстепени — с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат,действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Дротаверин — производноеизохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкоймускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрациицАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблениюгладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действиемна кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативнойиннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действуетна гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, желчевыводящейи урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканяхразлично).

Парацетамол оказываетанальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибированиясинтеза простагландинов в центральной нервной системе. В воспаленных тканяхклеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняетпрактически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствиеблокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканяхобуславливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевойобмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Со стороны центральной нервнойсистемы (обычно развивается при приеме высоких доз):головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия, тахикардия,«приливы».

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры, редко (при применении высоких доз)— токсическое поражение печени.

Со стороны органов кроветворения:при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия,агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:кожная сыпь, очень редко — бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Взаимодействия

Дротаверин снижает действиелеводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).

При совместном применениипарацетамола с хлорамфениколом увеличивается период полувыведенияхлорамфеникола и усиливается его токсичность.

Одновременное применениепарацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функциипечени. Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов. Метоклопрамид идомперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффектантикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтныхфакторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин,барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, три цикл и чес кие антидепрессанты),этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукциюгидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развитиятяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использованиебарбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитиюострого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин)снижают риск гепатотоксического действия. Длительное, совместное использованиепарацетамола и других неспецифических противовоспалительных препаратов повышаетриск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза,наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременноедлительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает рискразвития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменнуюконцентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности. Миелотоксическиелекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Передозировки

Симптомы, обусловленныепередозировкой парацетамола: в течение первых 24 ч после приема —бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль;нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.

Симптомы нарушения функции печенимогут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелойпередозировке — печеночная недостаточность с прогрессирую шей энцефалопатией,кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. приотсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксическийэффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение:промывание желудка, солевые слабительные, введение донаторов SM-групп и предшественников синтезаглутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и N‑ацетилцистеина — через 12ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий(дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N‑ацетилцистеина) определяется в зависимости отконцентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после егоприема. При тяжелом повреждении центральной нервной системы может понадобитьсяискусственная вентиляция легких, кислородотерапия.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики