Месалазин в Оренбурге
Инструкция по применению Месалазин
Действующее вещество
МесалазинПоказания
Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Месалазин суппозитории ректальные применяют с осторожностью у пациентов с нарушением функции дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.
Состав
Один суппозиторий 500 мг содержит:
действующее вещество: месалазин 500,0 мг;
вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, жир твердый.
Один суппозиторий 1000 мг содержит:
действующее вещество: месалазин 1000,0 мг;
вспомогательное вещество: жир твердый.
Суппозитории ректальные, 500 мг, 1000 мг.
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета. На продольном срезе допускается наличие воздушного и пористого стержняи воронкообразного углубления.
Фармакокинетика
Распределение
Сцинтиграфические исследования месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные 500 мг с меченым технецием продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2-3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распределение было ограниченно в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат Месалазин суппозитории ректальные особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).
Абсорбция
После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1-1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Aц-5-ACK были в диапазоне 0,3-1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.
После
однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных,
пиковые плазменные концентрации 5-АСК составляли 192±125 нг/мл (диапазон
19-557 нг/мл), а пиковые плазменные концентрации основного
метаболита N-Aц-5-ACK составляли 402±211 нг/мл (диапазон 57-1070 нг/мл).Пиковые плазменные концентрации
5-АСК достигались в течение 7,1±4,9 часов (диапазон 0,3-24 часа).
Выведение
После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде суппозиториев ректальных примерно 11% (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 13% введенной дозы 5-АСК. Примерно 10% однократной введенной дозы выводилось желчью.
После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 14% введенной дозы5-АСК (в течение 48 ч).
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование фермента липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).
После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.
Побочные действия
При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
|
Органы и системы |
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA |
||
|
Редко (≥1/10 000; <1/1 000), |
Очень редко (<1/10 000) |
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) |
|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль, головокружение |
Периферическая нейропатия |
|
|
Нарушения со стороны сердца |
Миокардит, перикардит |
||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит) |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе, диарея, вздутие, тошнота, рвота |
Острый панкреатит |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность |
Нефролитиаз* |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) |
Алопеция |
Синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) |
|
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани |
|
Миалгия, артралгия |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит |
||
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
||
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
Олигоспермия (обратимая) |
||
*см. раздел «Особые указания» для получения дополнительной информации
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином (см. раздел «Особые указания»).
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции по применению, сообщите об этом врачу.
Взаимодействия
Исследований взаимодействия месалазина с другими препаратами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Передозировки
При применении препарата Месалазин суппозитории ректальные в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет.
Лечение: симптоматическая терапия.
Фармакологическое действие
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование фермента липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).\n\nПосле попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Фото Месалазин
