Фенигидин в Оренбурге

Нифедипин

• профилактика приступов стенокардии ;
• артериальная гипертония ;
• гипертонические кризы.

• снижение артериального давления ниже 90 мм рт.ст.;
• тяжелая сердечная недостаточность ;
• повышенная чувствительность к препарату.

В 1 таблетке:

Активныйингредиент:

Нифедипин — 10мг;

Вспомогательныевещества:

Крахмалкартофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад),кальция стеарат, полисорбат-80.

Блокатор кальциевых каналов

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого илизеленовато- желтого цвета.

Фенигидин почтиполностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютнаябиодоступность составляет 40–70%. Фенигидин подвергается интенсивномуметаболизму при «первом прохождении» через печень (40–60%).

После приемавнутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме кровидостигается через 30–60 мин. Период полувыведения — 2–4 часа. Связь с белкамиплазмы крови (альбуминами) составляет 94–97%.

Действующеевещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенигидин восновном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и втаком виде с мочой выводится примерно 60–80% введенной дозы. Остальная дозавыводится через желчевыводящие пути и с калом.

Фенигидинявляется вазодилататором, блокатором «медленных» кальциевых каналовдигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивноедействие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда игладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция,тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяяартерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшаяработу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидинрасширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи с чем онзащищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжениеишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД)Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Расширениекоронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

Наиболеераспространенные побочные эффекты (>1%, <10%) чаще возникают вначале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Сердечно-сосудистаясистема:учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомноеснижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара),периферические отеки.

Желудочно-кишечныйтракт:запор.

Центральнаянервная система: головокружение,головная боль, летаргия.

Кожные покровы: покраснениелица и чувство жара, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, пустулезная иливезикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакцииповышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.

Частые побочныеэффекты (>0,1%, <1%):

Общие: боль (в животе,груди, ногах), слабость.

Сердечно-сосудистаясистема:снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.

Со стороныорганов дыхания:диспноэ.

Желудочно-кишечныйтракт:диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике,тошнота.

Опорно-двигательныйаппарат:спастическое сокращение мышц голени.

Центральнаянервная система:бессонница, повышенная нервная возбудимость, парестезии, сонливость, системноеголовокружение.

Мочеполоваясистема:ночное мочеиспускание, полиурия.

Редкие побочныеэффекты (>0,01%, <0,1%):

Общие: аллергическиереакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.

Со стороныорганов дыхания: носовоекровотечение.

Желудочно-кишечныйтракт:рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболочки десен,гиперплазия десен, повышение ГГТ, нарушение функции печени.

Опорно-двигательныйаппарат:боль в суставах и мышцах.

Центральнаянервная система:гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения.

Орган чувств: нарушениязрения, боль в глазах.

Мочеполоваясистема:дизурия, импотенция.

Очень редкиепобочные эффекты (<0,01%):

Сердечно-сосудистаясистема:в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явилсяследствием основного заболевания.

Со стороныорганов дыхания:аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечныйтракт:эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит.

Эндокриннаясистема:переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилыхпациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаяхпроходит после отмены препарата.

Система кроветворения: анемия,лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Мочеполоваясистема:при введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойтивременное ухудшение функции почек.

Следуетсоблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующимилекарственными средствами:

-    антигипертензивные(ингибиторы АПФ, диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препаратымагния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов;

-    сочетаниес бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальныеэффекты, что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратовследует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД,развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;

-    совместноеприменение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;

-    совместноеприменение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазмекрови;

-    совместноеприменение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина вплазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отменыповышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественнуюжелудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);

-    дилтиаземповышает уровень нифедипина в плазме крови;

-    нифедипинможет усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина;

Посколькунифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этогофермента может влиять на метаболизм нифедипина:

-    сокгрейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, итраконазол,кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать егоэффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидинаповышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однакоодновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышениюуровня нифедипина в плазме крови;

-    рифампицини фенитоин (индукторы метаболизма) — значительно снижают уровень нифедипина вплазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами икарбамазепином;

-    циклоспоринтакже является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введениициклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого;

-    гипотензивныйэффект снижает симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты(подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости ворганизме), эстрогены (задержка жидкости в организме);

-    препаратыкальция могут уменьшить эффект БМКК;

-    можетвытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокойстепенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производныеиндандиона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП, хинин, салицилаты,сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазмекрови;

-    выраженностьснижения АД усиливают ингаляционные анестетики;

-    всочетании с нитратами усиливается тахикардия;

-    препаратылития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию,тремор, шум в ушах).

Прокаинамид идругие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливаютотрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлиненияинтервала QT.

Симптомы. В дополнение кперечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикациимогут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди(стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковаяэкстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлениемпредсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможениесекреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом вкому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок сотеком легких.

Лечение. Специфическогоантидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведениепрепарата из организма и восстановление стабильности показателейсердечно-сосудистой системы.

При раннемвыявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно бытьпромывание желудка с активированным углем, при необходимости с промываниемтонкого кишечника. Можно дать слабительные средства; однако после приемаблокаторов «медленных» кальциевых каналов следует учитывать подавление моторикикишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтомугемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем,что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малымобъемом распределения).

Атропин и/илибета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии.При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водителисердечного ритма.

Артериальнаягипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может бытьустранена введением кальция (1–2 г глюконата кальция внутривенно струйно, затеммедленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту),добутамином (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту), адреналином илинорадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакциипациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегкаповышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностьюпод контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя