Экзитер (Таблетки) в Оренбурге

• Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
• Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (М. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
• Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
• Кандидозы кожи.

Гиперчувствительность ккомпонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), детский возрастдо 3‑х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы),период лактации, беременность.

С осторожностью

Почечная недостаточность (склиренсом креатинина более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозговогокроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболеваниясосудов конечностей.

Состав на одну таблетку

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество:

Тербинафина гидрохлорид 281,0 мг,в пересчете на тербинафин 250,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Кроскармеллоза натрия — 12,3 мг,крахмал кукурузный — 9,4 мг, повидон-K25— 12,0 мг, вода очищенная — 6,1 мг, магния стеарат — 3,2 мг.

Таблетки белого или почти белогоцвета плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с однойстороны.

При пероральном приеме хорошоабсорбируется более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта «первогопрохождения» снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе250 мг время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) около 2 ч; максимальнаяконцентрация (С_mах) приблизительно 1 мкг/мл.Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 4,5 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. Придлительном приеме С_mах увеличивается на 25%, AUC — в 2,5 раза. Эффективный периодполувыведения (Т_1/2) — около 36 ч, терминальный T_1/2 200-400 ч (указывает надлительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (C_ss) не зависит от возраста.Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.

Связь с белками плазмы — более99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи иногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высокихконцентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке.Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладаютпротивогрибковой активностью. 70% выводятся почками.

Не кумулирует в организме.Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминацияможет снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высокимконцентрациям тербинафина в крови.

Выделяется с грудным молоком.

Тербинафин относится к группеаллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низкихконцентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжевые грибы, главнымобразом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелиальные формыоказывает в зависимости от вида грибы фунгицидное или фунгистатическоедействие.

Тербинафин нарушает ранний этапбиосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путемингибирования фермента скваленэпоксидазы.

При пероральном применении неэффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Частота: очень часто — более1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100,редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включаяотдельные случаи.

Со стороны пищеварительнойсистемы: очень часто —чувство переполнения желудка,снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз,панцитопения. В очень редких случаях при применении препарата отмечалосьразвитие качественных или количественных изменений со стороны форменныхэлементов крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). Вслучае развития качественных или количественных изменений со стороны форменныхэлементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос оснижении дозы препарата или при необходимости о прекращении терапии.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включаяангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение вкусовыхощущений, включая их утрату (обычно восстановление происходит в пределахнескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения ослучаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фонеприема препарата отмечалось снижение потребления пищи, которое приводило кзначительному уменьшению веса. Очень редко — головокружение, парестезии,гипестезии.

Со стороны гепатобилиарнойсистемы: редко —гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), включаяочень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые сосмертельным исходом или требующие трансплантации печени).

Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь,крапивница); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, псориазоподобные высыпания на коже, обострение имеющегося псориаза,алопеция.

Со стороны опорно-двигательногоаппарата: очень часто — артралгия, миалгия.

Прочие: оченьредко — чувство усталости.

Плазменный клиренс тербинафинаможет ускоряться под влиянием препаратов — индукторов метаболизма, иподавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимостиодновременного применения вышеуказанных препаратов и тербинафина можетпотребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.

Циметидин снижает плазменныйклиренс тербинафина на 33% и повышает его концентрацию в плазме (повышениетоксичности последнего).

Рифампицин повышает клиренстербинафина на 100% и снижает его концентрацию в плазме (снижение эффективноститербинафина).

Результаты исследований,проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, чтотербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиленияклиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системыцитохрома Р450 (например, терфинадина, триазолама, толбутамида или пероральныхконтрацептивов), за исключение тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренсантипирина или дигоксина.

При одновременном приеме спероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.

Снижает клиренс кофеина привнутривенном введении на 19% и повышает его концентрацию в плазме (повышениетоксичности кофеина).

В исследованиях in vitro и in vivoбыло показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказатьсяклинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируютсяпреимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты,бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина,антиаритмические лекарственные средства I класса, ингибиторы моноаминооксидазыB типа, в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малыйдиапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренсдезипрамина на 82%.

Тербинафин может ослаблятьдействие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренсциклоспорина на 15%.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль,головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенноемочеиспускание.

Лечение: промывание желудка с последующимприменением активированного угля и/или симптоматическая терапия.