Глюкованс в Омске
Инструкция по применению Глюкованс
Действующее вещество
Глибенкламид+МетформинПоказания
Сахарный диабет типа 2 у взрослых:
- при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины;
- для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также вспомогательным веществам;
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин);
- острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств (см. «Особые указания»);
- острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
- печеночная недостаточность;
- порфирия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- одновременный прием миконазола;
- обширные хирургические операции;
- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут).
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактат-ацидоза.
Глюкованс® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: лихорадочный синдром; надпочечниковая недостаточность; гипофункция передней доли гипофиза; заболевания щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| глибенкламид | 2,5 мг |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: кроскармеллоза натрия — 14 мг; повидон К30 — 20 мг; МКЦ — 56,5 мг; магния стеарат — 7 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry OY-L-24808 розовый — 12 мг (лактозы моногидрат — 36%; гипромеллоза 15сР — 28%; титана диоксид — 24,39%; макрогол — 10%, железа оксид желтый — 1,3%; железа оксид красный — 0,3%; железа оксид черный — 0,01%; вода очищенная — q.s.) |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| глибенкламид | 5 мг |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: кроскармеллоза натрия — 14 мг; повидон К30 — 20 мг; МКЦ — 54 мг; магния стеарат — 7 мг | |
| оболочка: Opadry 31F22700 желтый — 12 мг (лактозы моногидрат — 36%; гипромеллоза 15сР — 28%; титана диоксид — 20,42%; макрогол — 10%; краситель хинолин желтый — 3%; железа оксид желтый — 2,5%; железа оксид красный — 0,08%; вода очищенная — q.s.) |
Описание лекарственной формы
Таблетки 2,5 мг + 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с гравировкой «2,5» на одной стороне.
Таблетки 5 мг + 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне.
Фармакокинетика
Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс®, является микронизированным. Cmax в плазме достигается примерно за 4 ч, Vd — около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и с желчью (60%). T1/2 — от 4 до 11 ч.
Метформин. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, Cmax в плазме достигается в течение 2,5 ч. Примерно 20–30% метформина выводится через ЖКТ в неизмененном виде. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Т1/2 составляет в среднем 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом Т1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.
Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.
Фармакодинамика
Глюкованс® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия:
- снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;
- задерживает всасывание глюкозы в ЖКТ.
Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего Хс, ЛПНП и триглицеридов.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в снижении содержания глюкозы.
Побочные действия
В ходе лечения препаратом Глюкованс® могут наблюдаться следующие побочные эффекты.Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые — ≥1/10; частые — ≥1/100, <1/10; нечастые — ≥1/1000, <1/100; редкие — ≥1/10000, <1/1000; очень редкие — <1/10000; единичные — не могут оцениваться при имеющихся данных.
Нарушения обмена веществ: гипогликемия (см. «Передозировка», «Особые указания»). Редко — приступы печеночной порфирии и кожной порфирии; очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»). Снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови при длительном применении метформина. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя.
Лабораторные показатели: нечасто — увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до умеренной степени; очень редко — гипонатриемия.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата. Редко — лейкопения и тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Со стороны органов зрения: в начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции, такие как зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь; очень редко — кожный или висцеральный аллергический васкулит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Иммунологические реакции: очень редко — анафилактический шок. Могут встречаться реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным.
Гепатобилиарные расстройства: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения.
Взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Связанные с применением глибенкламида
Миконазол: может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).
Связанные с применением метформина
Йодсодержащие контрастные средства: в зависимости от функции почек прием препарата следует прекратить за 48 ч до или после в/в введения йодсодержащих контрастных средств.
Нерекомендуемые комбинации
Связанные с применением производных сульфонилмочевины
Алкоголь: очень редко наблюдается дисульфирамоподобная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида. Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.
Фенилбутазон: повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно применять другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие взаимодействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения.
Связанные с применением глибенкламида
Бозентан: в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.
Связанные с применением метформина
Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности
Связанные с применением всех гипогликемических средств
Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина). Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови и при необходимости скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.
ГКС и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе). Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови и при необходимости скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.
Даназол: оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкованс® под контролем уровня гликемии.
β2-адреномиметики: за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови. Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови, возможен перевод на инсулинотерапию.
Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови. Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу препарата Глюкованс® в ходе одновременного применения с ингибиторами АПФ и после прекращения их применения.
Связанные с применением метформина
Диуретики: лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых.
Связанные с применением глибенкламида
β-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики маскируют некоторые симптомы гипогликемии: ощущение сердцебиения и тахикардию; большинство неселективных β-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
Флуконазол: увеличение T1/2 глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы гипогликемических препаратов в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.
Секвестранты желчных кислот: одновременное применение с препаратом Глюкованс® уменьшает концентрацию глибенкламида в плазме крови, что может привести к снижению гипогликемического эффекта. Следует принимать Глюкованс® по меньшей мере за 4 ч до приема секвестрантов желчных кислот.
Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание
Связанные с применением глибенкламида
Десмопрессин: Глюкованс® может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.
Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид: риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.
Передозировки
Симптомы: при передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе препарата (см. «Особые указания»).
Лечение: легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить корректировку дозы и/или изменить режим питания.
Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, пароксизмом или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи.
Необходимо в/в введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Длительная передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин (см. «Особые указания»).
Лактат-ацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.
Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипогликемическое, гиполипидемическое.Внутрь, во время еды. Дозировка устанавливается индивидуально.Начальная доза составляет 500/2,5 мг в день.Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендуется принимать более 4 табл. в сутки.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Глюкованс
Фото Глюкованс
