Глимепирид в Омске

Показания

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и ко­ма; гиперосмолярная кома; повышенная чувствительность к глимепириду  или к какому-либо    неактивному    компоненту препарата, к   другим производным сульфонилмочевины   или   к  сульфаниламид­ным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности); тяжелые нарушения  функции печени; тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиали­зе); непереносимость лактозы, дефицит лактазы,   глкжозо-галактозная   мальабсорбция; детский возраст до  18 лет; недостаточность  глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью - состояния, требующие перевода пациента на инсулинотсрапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства); надпочечниковая недостаточность; забо­левания щитовидной железы (гипотиреоз, тиреотоксикоз); нарушения всасыва­ния пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте, в том числе кишечная непроходимость, парез кишеч­ника; инфекционная лихорадка; алкого­лизм; в первые дни лечения (повышен­ный риск развития гипогликемии); при повышенном риске развития гипогликемии; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьше­ние физической активности).

Состав

В одной таблетке содержится: Активное вещество  -  глимепирид - 3 мг

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C _max;в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C_max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказываетзначительного влияния на абсорбцию.

Vd ;около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более99%.

Клиренс - около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный икарбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому,вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и вкале.

T1/2 ;составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозахT1/2увеличивается. После однократного приема внутрь дозыглимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивностиобнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активноевещество в моче не обнаруживалось.

T1/2 ;гидроксилированного и карбоксилированного метаболитовглимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК)наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и кснижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом,у данной категории пациентов не имеется дополнительного рискакумуляции глимепирида.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействия

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Передозировки

Симптомы: гипогликемия (тошнота, рвота и боли в эпигастральной области, беспокойство, тремор, зрительные расстройства, нарушения координации, сонливость, кома и судороги).

Лечение: если пациент в сознании - индукция рвоты, обильное питье, активированный уголь и слабительное. В случае тяжелой передозировки - внутривенное болюсное введение раствора декстрозы (50 мл 40% раствора), затем - инфузионное введение 10% раствора. Необходимо постоянное наблюдение за больным, поддержание жизненно-важных функций и контроль концентрации глюкозы в крови (возможно повторение эпизодов гипогликемии). В дальнейшем лечение симптоматическое.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики