Гинестрил в Омске

Показания

Лечение лейомиомы матки (размеромдо 12 недель беременности).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• надпочечниковая недостаточность;
• длительная терапия ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• воспалительные заболевания женских половых органов;
• тяжелая экстрагенитальная патология;
• субмукозное расположение миоматозных узлов;
• лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
• опухоли яичников;
• гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Состав

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: мифепристон – 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал
натрия, тальк, кальция стеарат

Описание лекарственной формы

Таблетки от светло-желтого цветадо светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы сфаской.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрациядостигается через 1,3 часа.Биодоступность составляет 69%.В плазме мифепристон на 98%связывается с белками: альбумином и кислым альфа1‑гликопротеином.Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования собразованием трех активных метаболитов.После фазы распределениявыведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между12–72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов.Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов)достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Фармакодинамика

Гинестрил^® —синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действиепрогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает.Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особеннопрогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторовможет способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеровмиоматозных узлов и матки.Отмечен антагонизм мифепристона сглюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Побочные действия

Нежелательные реакции, возможные на фоне применения мифепристона, представлены в
категории «частота неизвестна» (согласно рекомендациям ВОЗ - оценить частоту на
основании имеющихся данных невозможно): нарушения менструального цикла, аменорея,
олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея,
головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница),
острый генерализованный экзантематозный пустулез, простая гиперплазия эндометрия
(обратимая после прекращения терапии мифепристоном).

Взаимодействия

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3А4, не
исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента
(кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а
индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин,
фенобарбитал, карбамазепин) – снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с
препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический
диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного
повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных
препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при
необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей
рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых
глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с
бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы

Передозировки

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Фармакологическое действие

Антипрогестагенное

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики